Κύριος Κλινικές

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Acidum acetylsalicylicum)

Ίσως, εάν ζητήσετε από κάποιον από μας να ονομάσει το πιο διάσημο φάρμακο, όλοι θα θυμούνται το ίδιο φάρμακο. Αυτό το καταπληκτικό χάπι στην παιδική ηλικία μας έσωσε από τον υψηλό πυρετό, και τα ήδη ωριμασμένα παιδιά την ευχαριστούν που ξαναζώντανε το αποτέλεσμα - το πρωί, μετά από πάρτι και άλλες περιπτώσεις εξάνθησης. Μερικοί άνθρωποι γνωρίζουν ότι για τους ηλικιωμένους, οι γιατροί συχνά συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο - σε μικρές δόσεις, αλλά για καθημερινή χρήση. Υπάρχουν πάρα πολλές λειτουργίες για ένα tablet σε χαμηλή τιμή?

Και αυτή η θαυματουργή θεραπεία έχει επίσης κακό όνομα - λένε ότι μπορεί να προκαλέσει πόνο στο στομάχι και δεν συνιστάται στα παιδιά να το δώσουν καθόλου. Όλοι θυμούνται τηλεοπτικές διαφημίσεις - σχετικά με τα αναβράζοντα δισκία, τα οποία υποτίθεται ότι είναι καλύτερα από το συνηθισμένο, αλλά πιστεύεται ότι από αυτούς υπάρχει ακόμη μεγαλύτερη βλάβη.

Τι είδους φάρμακο είναι αυτό; Φυσικά η ασπιρίνη.

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (που ακριβώς είναι το αρχικό όνομα της ασπιρίνης) έχει πραγματικά όχι μόνο αντιπυρετικά, αλλά και αναλγητικά, αντιφλεγμονώδη και αντι-συσσωμάτωση αποτελέσματα. Συντέθηκε στα τέλη του 19ου αιώνα από τους υπαλλήλους της Bayer Pharmaceutical Corporation και άρχισε να πουλά με την επωνυμία Aspirin. Αργότερα, άλλες εταιρείες μπόρεσαν επίσης να αγοράσουν το δικαίωμα παρασκευής αυτού του φαρμάκου και εξαπλώθηκε παντού. Τώρα η ανθρωπότητα καταναλώνει ετησίως - σκεφτείτε το! - πάνω από 80 δισεκατομμύρια δισκία ασπιρίνης.

Η ασπιρίνη εκείνη την εποχή έγινε το πρώτο φάρμακο από την ομάδα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (συντομογραφία ως ΜΣΑΦ). Αυτή ήταν μια πραγματική επανάσταση στην ιατρική - με την εμφάνισή της, ο θάνατος από μια εμπύρετη κατάσταση έπαψε να είναι κοινός. Αργότερα, όταν αποκαλύφθηκε η ικανότητα της ασπιρίνης να επιβραδύνει το σχηματισμό θρόμβων αίματος στο αγγειακό κρεβάτι - οι άνθρωποι είχαν την ευκαιρία να παρατείνουν τη ζωή τους αφού υπέστη έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικά επεισόδια, με προσθετικές καρδιακές βαλβίδες κ.λπ..

Ιδιότητες ασπιρίνης

Πώς μπορεί ένα και το ίδιο χάπι να βοηθήσει ταυτόχρονα με μολυσματικές ασθένειες, ρευματισμούς, ημικρανίες και καρδιακές παθήσεις;?

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει πραγματικά μοναδικές ιδιότητες. Είναι σε θέση να καταστέλλει τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX-1, COX-2, κ.λπ.), υπεύθυνα για τη σύνθεση φλεγμονωδών μεσολαβητών - προσταγλανδινών. Ως αποτέλεσμα της δράσης της ασπιρίνης, ο ενεργειακός εφοδιασμός της διαδικασίας φλεγμονής μειώνεται, γεγονός που οδηγεί στην εξασθένησή της. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό όταν η φλεγμονή είναι επιβλαβής για το σώμα - για παράδειγμα, με ρευματικές ασθένειες..

Οι αντιπυρετικές και αναλγητικές επιδράσεις της ασπιρίνης σχετίζονται με καταθλιπτική επίδραση στα κέντρα του εγκεφάλου, τα οποία είναι υπεύθυνα για τη θερμορύθμιση και την ευαισθησία στον πόνο. Επομένως, σε υψηλή θερμοκρασία, όταν η κατάσταση του πυρετού δεν βοηθά πλέον, αλλά βλάπτει μόνο το σώμα, συνιστάται να πίνετε αυτό το χάπι.

Η ασπιρίνη επηρεάζει τα κύτταρα του αίματος - τα αιμοπετάλια, μειώνει την ικανότητά τους να κολλούν μεταξύ τους και να σχηματίζουν θρόμβους στο αίμα. Με την τακτική χρήση του φαρμάκου, το αίμα «υγροποιεί» λίγο, και τα αγγεία διαστέλλονται λίγο, γεγονός που καθορίζει την ανακούφιση της επίδρασης με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και πονοκέφαλο, και επίσης βοηθά στην πρόληψη καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικών επεισοδίων και θρομβοεμβολισμού σε ασθενείς με τάση για θρόμβωση.

Αρνητικές συνέπειες

Δυστυχώς, η φήμη της ασπιρίνης έχει επίσης λόγους. Το γεγονός είναι ότι η καταστολή της δραστηριότητας των κυκλοοξυγενασών (ένζυμα) έχει αρνητικό αποτέλεσμα - ένα από αυτά τα ένζυμα, το COX-1, είναι υπεύθυνο για την κανονική λειτουργία των κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου. Ο αποκλεισμός του οδηγεί σε παραβίαση της ακεραιότητας του γαστρικού τοιχώματος και αποτελεί παράγοντα ανάπτυξης ελκών.

Όταν εντοπίστηκε αυτή η παρενέργεια της ασπιρίνης, ο αριθμός των ενδείξεων για τη χρήση του μειώθηκε κάπως: σύμφωνα με τους σύγχρονους κανόνες, δεν συνταγογραφείται για άτομα με πεπτικό έλκος. Επιπλέον, το βρογχικό άσθμα αποτελεί αντένδειξη για το διορισμό του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. παιδιά κάτω των 12 ετών με ιογενείς νόσους (λόγω της πιθανότητας εμφάνισης συνδρόμου Reye).

Σκάει

Οι παραγωγοί ασπιρίνης προσπάθησαν να μειώσουν την αρνητική επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο ξεκινώντας την παραγωγή αναβράζων μορφών δισκίων που διαλύονται στο νερό πριν από τη χρήση. Ωστόσο, η συστηματική επίδραση του φαρμάκου μετά την απορρόφηση και η βλαβερή επίδραση του κύριου συστατικού αυτών των δισκίων - κιτρικό οξύ - στο σμάλτο των δοντιών, τα πλεονεκτήματα της νέας μορφής εξουδετερώθηκαν από τα μειονεκτήματά του.

Απόγονοι της ασπιρίνης

Αλλά δεν υπάρχει λόγος για τις διαταραχές - μέχρι σήμερα, οι φαρμακολόγοι έχουν μάθει να μοιράζονται τις επιπτώσεις της καταστολής της δραστηριότητας COX διαφόρων τύπων. Φάρμακα εμφανίστηκαν στην αγορά που μπορούν, χωρίς να βλάψουν το στομάχι, να καταστέλλουν επιλεκτικά μόνο εκείνα τα ένζυμα που προκαλούν τη φλεγμονώδη διαδικασία. Αυτά τα φάρμακα έχουν σχηματίσει μια υποομάδα εκλεκτικών αναστολέων COX-2, και τώρα διατίθενται ευρέως με διάφορες εμπορικές ονομασίες..

Άλλες επιδράσεις της ασπιρίνης ελήφθησαν επίσης ως βάση για σύγχρονα αντιφλεγμονώδη φάρμακα, παυσίπονα και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες. Αλλά το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αν και εν μέρει παραχωρεί σε «πιο προχωρημένους απογόνους», παραμένει στα ράφια των φαρμακείων και στο οπλοστάσιο των φαρμάκων που συνταγογραφούνται σε ιατρικά ιδρύματα. Θα ήθελα να πω - σε φόρο τιμής, αλλά ο λόγος είναι πολύ πιο πεζός - εξακολουθεί να είναι ο φθηνότερος τρόπος για να μειώσετε τη θερμοκρασία, να ανακουφίσετε τον πόνο και να αποτρέψετε την ανάπτυξη καρδιαγγειακών παθήσεων.

Η ασπιρίνη είναι παντοδύναμη. Τι μπορεί, τι δεν μπορεί

Ο σημερινός ήρωας είναι ένα μικρό λευκό χάπι που έχει γίνει ένας από τους κατόχους ρεκόρ για παραγωγή και πωλήσεις τον περασμένο αιώνα (το 1949 είχε καταχωριστεί στο Guinness Book of Records ως φάρμακο για τον πόνο με τις καλύτερες πωλήσεις). Πιθανότατα, βρίσκεται επίσης στο κουτί του φαρμάκου σας, αλλά ακόμα κι αν όχι, το περιεχόμενό της - ασπιρίνη, επίσης ακετυλοσαλικυλικό οξύ - πιθανότατα θα βρεθεί σε κάποιο σύνθετο παρασκεύασμα. Οι οπαδοί των πειραμάτων στο σπίτι μπορούν εύκολα να το βρουν εκεί: εάν ρίξετε ένα διάλυμα θειικού χαλκού σε ένα δισκίο, θα γίνει πράσινο (και αν ξαφνικά έχετε χλωριούχο σίδηρο (III) στο σπίτι σας, το χρώμα θα γίνει μωβ στην αντίδραση μαζί του).

Πώς λειτουργεί η ασπιρίνη;

Όπως υποδηλώνει το όνομα, το μόριο του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αποτελείται από δύο μέρη - το σαλικυλικό οξύ και την ομάδα ακετυλίου. Η δράση της ασπιρίνης στο σώμα διασφαλίζεται από την ικανότητα αυτού του μορίου να κρεμάσει την ομάδα του ακετυλίου σε διαφορετικές κυτταρικές πρωτεΐνες. Ως αποτέλεσμα, οι πρωτεΐνες στόχοι αλλάζουν σχήμα και, ως αποτέλεσμα, δραστηριότητα.

Έτσι, η ασπιρίνη καταφέρνει να εμποδίσει την εργασία της πρωτεΐνης κυκλοοξυγενάσης, η οποία βρίσκεται σε πολλά κύτταρα του σώματος και απαιτείται για να μετατρέψει τα λιπίδια της μεμβράνης σε σήματα κινδύνου, τους λεγόμενους φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Όταν πολλά τέτοια αλλοιωμένα λιπίδια σήματος συσσωρεύονται στο αίμα, άλλα κύτταρα αρχίζουν να ανταποκρίνονται σε αυτά, και αυτό οδηγεί σε πήξη του αίματος, ενεργοποίηση της ανοσίας και ανάπτυξη φλεγμονής. Παρεμβαίνοντας στο έργο της κυκλοοξυγενάσης, η ασπιρίνη σταματά την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών και «ηρεμεί».

Τι μπορεί να ασπιρίνη

  1. Η ασπιρίνη είναι αναλγητικό, δηλαδή αναισθητικό. Τα νευρικά άκρα που μεταδίδουν ένα σήμα πόνου στον εγκέφαλο ανταποκρίνονται, μεταξύ άλλων, στη συγκέντρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών στους ιστούς. Όσο περισσότερα από αυτά, τόσο πιο έντονο είναι το σήμα του πόνου. Με την αναστολή της παραγωγής τους, η ασπιρίνη εμποδίζει έτσι τις οδυνηρές καταλήξεις.
  2. Ένα άλλο σύμπτωμα που μπορεί εύκολα να αντιμετωπίσει η ασπιρίνη είναι ο πυρετός. Ακριβώς όπως ο πόνος, η θερμοκρασία αυξάνεται λόγω του γεγονότος ότι οι φλεγμονώδεις μεσολαβητές συσσωρεύονται στο αίμα, έτσι η ασπιρίνη χρησιμεύει συχνά ως αντιπυρετικό.
  3. Εκτός από τα κύτταρα, τα λιπίδια σήματος δρουν επίσης στα αιμοπετάλια (τα οποία, αυστηρά μιλώντας, δεν είναι κύτταρα). Κάτω από τη δράση τους, τα αιμοπετάλια ενεργοποιούνται, κολλούν μεταξύ τους και προκαλούν καταρράκτη πήξης του αίματος. Επομένως, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται ως αντιπηκτικό και αραιωτικό του αίματος, για παράδειγμα, σε ηλικιωμένους με υψηλό κίνδυνο θρόμβων αίματος. Από την ηλικία των 50 ετών, συνταγογραφείται τακτικά σε χαμηλές δόσεις, ακόμη και σε υγιείς ανθρώπους. Αποδεικνύεται ότι μια τέτοια πρόληψη μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και αθηροσκλήρωσης. Ωστόσο, για άτομα που πάσχουν από αιμορραγία, η ασπιρίνη είναι κίνδυνος - εάν το πάρετε, τότε οι πιθανότητες διακοπής του αίματος γίνονται ακόμη λιγότερες. Έτσι, λένε ότι ο Γρηγόριος Ρασπούτιν είχε αυτήν την πολύτιμη γνώση, η οποία ενίσχυσε τη θέση του στο αυτοκρατορικό δικαστήριο: επέμεινε ότι ο Τσαρέβιτς Αλεξέι, που πάσχει από αιμοφιλία, δεν πρέπει σε καμία περίπτωση να λάβει ασπιρίνη - το φάρμακο θα μπορούσε να είναι θανατηφόρο.
  4. Η αραίωση του αίματος είναι συχνά σημαντική κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Με την αυξημένη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων της μητέρας ή την ανοσολογική απόκρισή της στο έμβρυο, αναπτύσσεται η προεκλαμψία - μια κατάσταση στην οποία η πίεση αυξάνεται τόσο πολύ που υπάρχει απειλή για τη ζωή τόσο του παιδιού όσο και της μητέρας. Οι γιατροί εξακολουθούν να υποστηρίζουν εάν η ασπιρίνη βοηθά πραγματικά σε αυτήν την περίπτωση, αλλά έχει ήδη αποδειχθεί ότι σε χαμηλές δόσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της προεκλαμψίας. Ωστόσο, μετά τη γέννηση του μωρού για πρώτη φορά, η ασπιρίνη θα είναι πιο επικίνδυνη για αυτόν. Τα παιδιά και οι έφηβοι που λαμβάνουν ασπιρίνη για ιογενείς νόσους αναπτύσσουν συχνά το σύνδρομο Ray - για λόγους που δεν είναι γνωστοί, επηρεάζονται το ήπαρ και ο εγκέφαλος, που μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο. Ως εκ τούτου, οι γιατροί συστήνουν να αποφύγετε τη λήψη ασπιρίνης για τουλάχιστον 16 χρόνια..
  5. Αλλά η πιο απροσδόκητη επίδραση της ασπιρίνης είναι η πρόληψη του καρκίνου. Αποδείχθηκε ότι οι άνθρωποι, για διάφορες ενδείξεις που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις ασπιρίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα, έχουν μειωμένη πιθανότητα σχηματισμού όγκου. Αυτό δεν ενδείκνυται για όλους τους τύπους όγκων, αλλά σχεδόν σε κάθε περίπτωση, η ασπιρίνη μειώνει τον αριθμό των μεταστάσεων και αυξάνει τις πιθανότητες επιβίωσης του ασθενούς..

Ωστόσο, αυτός δεν είναι λόγος για τη λήψη ασπιρίνης χωρίς ειδικές ενδείξεις. Εκτός από τη συμβολή στην αιμορραγία, την αραίωση του αίματος, αναστέλλει επίσης τη δραστηριότητα των κυττάρων του γαστρεντερικού σωλήνα, η οποία συχνά προκαλεί την ανάπτυξη γαστρίτιδας και πεπτικού έλκους.

Τι άλλο μπορεί να ασπιρίνη

Αλλά οι θαυματουργές ιδιότητες της ασπιρίνης δεν περιορίζονται σε αυτό. Οι άνθρωποι συχνά αποδεικνύονται πιο περίεργοι και εφευρετικοί από τους γιατρούς - βρήκαμε 20 εναλλακτικούς τρόπους χρήσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (δεν θα δώσουμε συνταγές, μπορούν εύκολα να βρεθούν στο δίκτυο κατόπιν αιτήματος). Επομένως, αν πιστεύετε στις συμβουλές των ανθρώπων, μπορείτε να το χρησιμοποιήσετε για:

  1. Καταπολέμηση της ακμής.
  2. Ανακουφίστε τον κνησμό από τσιμπήματα εντόμων.
  3. Ανακουφίστε την απόλυση.

Προφανώς, οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες της ασπιρίνης χρησιμοποιούνται εδώ..

  1. Αντιμετωπίστε την πιτυρίδα.
  2. Προστατέψτε το χώμα από τα παράσιτα.
  3. Αυξήστε τη διάρκεια ζωής των λουλουδιών ("για να σταθείτε περισσότερο").
  4. Αγγούρια τουρσί.

Προφανώς, έχει επίσης αντιμικροβιακό αποτέλεσμα..

  1. Καθαρίστε τα νεκρά κύτταρα του δέρματος.
  2. Αφαιρέστε τα τριμμένα μαλλιά.
  3. Μαλακό δέρμα μετά το ξύρισμα.
  4. Ενισχύστε τα νύχια.
  5. Απαλλαγείτε από καλαμπόκια και καλαμπόκια.

Φαίνεται ότι η ασπιρίνη λειτουργεί ακριβώς όπως το κανονικό αλάτι..

  1. Πλύνετε τους νεροχύτες.
  2. Καθαρίστε τα φράγματα των σωλήνων.
  3. Προστατέψτε τα βαμμένα μαλλιά από χλωρίνη από την πισίνα.
  4. Αφαιρέστε τους λεκέδες από τα ρούχα.
  5. Ξεκολλήστε το φιλμ οξειδίου από μέταλλα κατά τη συγκόλληση.

Και σε αυτές τις περιπτώσεις, μπορεί εύκολα να αντικατασταθεί με άλλο (συνήθως κιτρικό) οξύ.

  1. Φορτίστε την μπαταρία (π.χ. σε αυτοκίνητο).

Δρα ακριβώς όπως και κάθε άλλος ηλεκτρολύτης.

Κάποιος μπορεί να μαντέψει μόνο ποιος είναι ο λόγος για την παρόμοια δημοτικότητα της ασπιρίνης μεταξύ των ανθρώπων. Πιθανότατα η κλίμακα της παραγωγής της το έκανε μια από τις πιο προσιτές χημικές ουσίες μαζί με το ίδιο κιτρικό οξύ. Αλλά μπορούμε επίσης να υποθέσουμε ότι η πίστη των ανθρώπων στο μαγικό χάπι, το οποίο σώζει από οποιαδήποτε ασθένεια, έχει επεκταθεί στη χρήση του στο νοικοκυριό: αφού καθαρίζει με επιτυχία τα αιμοφόρα αγγεία από θρόμβους αίματος, τότε σίγουρα δεν ενδιαφέρεται για την απόφραξη του σωλήνα..

Τι δεν μπορεί να ασπιρίνη

Όπως κάθε ήρωας, η ασπιρίνη πιστώνεται με μυθικές ιδιότητες, τις οποίες, δυστυχώς, δεν διαθέτει. Έτσι, με την ασπιρίνη δεν μπορείτε:

  1. Συνεχίστε έγκυος.

Αυτή η μέθοδος αντισύλληψης, προφανώς, είναι μια μορφή προστασίας με κιτρικό οξύ. Υπάρχει η άποψη ότι το πλύσιμο του κόλπου με κιτρικό οξύ μετά τη σεξουαλική επαφή οδηγεί σε ισχυρή οξίνιση του περιβάλλοντος και στο θάνατο του σπέρματος. Ωστόσο, η πρακτική δείχνει ότι η αποτελεσματικότητα αυτής της μεθόδου είναι μικρή. Ένα δισκίο ασπιρίνης στην περίπτωση αυτή λειτουργεί ακόμη χειρότερα από το κιτρικό οξύ, επειδή έχει επιζήμια επίδραση στον κολπικό βλεννογόνο, προκαλώντας βλάβη σε αυτό. Και ενάντια στο σπέρμα που κατάφεραν να διεισδύσουν βαθύτερα, ακόμη και η πανίσχυρη ασπιρίνη, δυστυχώς, είναι ανίσχυρη.

  1. Αλλάξτε την κατάσταση της συνείδησης.

Στη νεανική κουλτούρα του ΧΧ αιώνα, πιστεύεται ότι ο συνδυασμός ασπιρίνης και Coca-Cola μπορεί να οδηγήσει στα πιο απροσδόκητα αποτελέσματα. Υπήρχαν πολλές επιλογές για αυτή τη λαογραφική ιστορία: πιστεύεται ότι ένας τέτοιος συνδυασμός λειτουργεί ως αφροδισιακό, προκαλεί ευφορία και δηλητηρίαση, ή ακόμη και μπορεί να σκοτώσει ένα άτομο επί τόπου. Λένε, για παράδειγμα, ότι κάθε αμερικανικό κολέγιο είχε μια εκδοχή αυτής της ιστορίας. Ίσως αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι έφηβοι ήθελαν ακραίες αισθήσεις, και τι θα μπορούσε να είναι καλύτερο από το μαγικό χάπι που παίρνουν οι περισσότεροι ενήλικες (ειδικά με ένα hangover)?

Ωστόσο, εδώ το υπερβολικό φάρμακο δεν δείχνει θαύματα. Ακόμα και ο σπουδαίος πειραματικός τζόκερ, Richard Feynman, διερεύνησε αυτό το θέμα, και αυτό έκανε: «... Κάποιος ισχυρίστηκε ότι εάν πάρετε ασπιρίνη και Coca-Cola, θα πέσετε αμέσως σε θνητή αδυναμία. Τους είπα ότι ήταν καθαρή ανοησία, και προσφέρθηκα να πίνουν μαζί ασπιρίνη και Coca-Cola. Στη συνέχεια ξεκίνησαν μια συζήτηση σχετικά με το αν θα πίνουν ασπιρίνη πριν από την Coca-Cola, αμέσως μετά ή μαζί. Στη συνέχεια έπινα έξι δισκία ασπιρίνης και τρία ποτήρια Coca-Cola, ένα προς ένα. Πρώτα πήρα δύο δισκία ασπιρίνης και πλύθηκα με ένα ποτήρι Coca-Cola, στη συνέχεια διαλύσαμε δύο δισκία σε ένα ποτήρι και το έπινα και τελικά έπινα ένα άλλο ποτήρι Coca-Cola και δύο δισκία ασπιρίνης. Και κάθε φορά, αυτοί οι ηλίθιοι που πίστευαν στέκονταν γύρω μου, περίμεναν να πιάσω όταν αρχίζω να πέφτω. Αλλά δεν συνέβη τίποτα. Είναι αλήθεια ότι θυμάμαι ότι δεν κοιμήθηκα εκείνο το βράδυ, αλλά το πρωί σηκώθηκα κανονικά, έκανα πολλά σχέδια και δούλευα σε κάποιους τύπους που σχετίζονται με αυτό που ονομάζεται Riemann zeta function ".

Όπως αποδείχθηκε, ο συνδυασμός ασπιρίνης και Coca-Cola δεν είναι καθόλου θανατηφόρος. Επιπλέον, το κύριο δραστικό συστατικό της κόλα - καφεΐνη - πολλοί από εμάς καταναλώνουμε τακτικά μαζί με ασπιρίνη στην παλιά έκδοση του δημοφιλούς φαρμάκου "Citramon". Η καφεΐνη ενισχύει τη δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μαζί αντιμετωπίζουν τον πόνο πιο αποτελεσματικά.

Τα πειράματα με την ασπιρίνη βρίσκονται σε εξέλιξη και είναι πιθανό ότι σύντομα θα μάθουμε για τις νέες ιδιότητες του θαυματουργού φαρμάκου και τις απροσδόκητες δυνατότητες χρήσης του. Πώς χρησιμοποιείτε την ασπιρίνη;?

Αποτελεσματικότητα και δοσολογία της ασπιρίνης για πονοκέφαλο

Βοηθάει η ασπιρίνη με πονοκέφαλο ή όχι; Το φάρμακο είναι μια από τις πιο αξιόπιστες και δοκιμασμένες στο χρόνο θεραπείες για αυτό το πρόβλημα. Η δημοτικότητα του φαρμάκου βασίζεται στην προσιτή τιμή του και σε μια μεγάλη ακτίνα θεραπευτικού αποτελέσματος με ελάχιστες παρενέργειες.

Η ασπιρίνη είναι γνωστή όχι μόνο για την αναλγητική της δράση, αλλά και για τα αντιπυρετικά, αντιαιμοπεταλιακά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα, γεγονός που την καθιστά σχεδόν καθολικό φάρμακο.

Τις περισσότερες φορές, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της θερμοκρασίας, την ανακούφιση από τον πόνο διαφόρων προελεύσεων (πονοκέφαλος, πονόδοντος, πόνος στις αρθρώσεις), για την πρόληψη της θρόμβωσης και επίσης ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας για τις ρευματικές ασθένειες.

Αποδοτικότητα

Η ασπιρίνη θεωρείται ένα αποτελεσματικό αναλγητικό για τη θεραπεία πρωτογενούς και δευτερογενούς πονοκεφάλου (που προκαλείται από φλεγμονώδη διαδικασία ή σύνδρομο απόλυσης), καθώς και για τη θεραπεία συμπτωμάτων πόνου που σχετίζονται με ημικρανία.

Μία από τις κύριες αιτίες του πρωτοπαθούς πονοκέφαλου είναι η υπέρταση των μυών της κεφαλής ή του προσώπου, η οποία οδηγεί σε κακή κυκλοφορία του αίματος και σε μείωση της ποσότητας οξυγόνου που εισέρχεται στα εγκεφαλικά κύτταρα. Η ασπιρίνη, που έχει αντιαιμοπεταλιακή δράση, αραιώνει το αίμα και βελτιώνει την κυκλοφορία του, η οποία ανακουφίζει τα συμπτώματα του πόνου.

Η ασπιρίνη είναι απαραίτητη για την εξάλειψη του πόνου που προκαλείται από φλεγμονώδεις διεργασίες σε ιογενή λοίμωξη. Αυτό το φάρμακο σταματά τη σύνθεση ουσιών που προκαλούν φλεγμονή, μειώνει τη θερμοκρασία και τα συμπτώματα του πυρετού..

Αλλά βοηθάει η ασπιρίνη στις ημικρανίες; Λόγω της αντιφλεγμονώδους δράσης του, το φάρμακο εξαλείφει τη φλεγμονή και τις κράμπες στα αγγεία του εγκεφάλου, προκαλώντας σοβαρό πονοκέφαλο κατά τη διάρκεια ημικρανιών και επίσης αυξάνει τη ροή του αίματος, ανακουφίζει τα σύνδρομα πόνου και μειώνει τους σπασμούς των αιμοφόρων αγγείων..

Για να ενισχυθεί το αναλγητικό αποτέλεσμα στις ημικρανίες, είναι απαραίτητο να αυξηθεί η τυπική δοσολογία του φαρμάκου σε 1000 mg (2 τυπικά δισκία 500 mg ή 1 δισκίο του παρασκευάσματος Aspirin 1000) και να το πάρετε στα πρώτα συμπτώματα πόνου. Η ασπιρίνη συμβάλλει στη σημαντική μείωση του πόνου κατά τη διάρκεια των ημικρανιών ή ακόμη και στον πλήρη αποκλεισμό εάν παίρνετε το φάρμακο στα πρώτα στάδια μιας επίθεσης. Αλλά η συχνή χρήση μπορεί να είναι εθιστική και να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Προσοχή! Εάν το κεφάλι πονάει άσχημα και δεν υπάρχει ασπιρίνη στο χέρι, τότε το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή η αναλγίνη μπορούν να το αντικαταστήσουν.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Η σύνθεση της ασπιρίνης περιλαμβάνει:

  1. η δραστική ουσία είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, το οποίο έχει αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα.
  2. βοηθητικά συστατικά που παρέχουν φυσικο-μηχανικές ιδιότητες του δισκίου, συμβάλλοντας στην ομαλή διείσδυση του φαρμάκου και στην απελευθέρωση του δραστικού συστατικού. Αυτά τα συστατικά είναι: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο αραβοσίτου, τάλκης, όξινο ανθρακικό νάτριο (αναβράζον κέλυφος δισκίου), κιτρικό νάτριο (περιέχεται στην ασπιρίνη C).

Η ασπιρίνη διατίθεται με τη μορφή:

  • δισκία για στοματική χορήγηση.
  • αναβράζοντα δισκία για προ-διάλυση σε νερό.

Η μορφή απελευθέρωσης ασπιρίνης παρουσιάζεται με τη μορφή λευκών αμφίκυρτων στρογγυλών δισκίων των 350 mg το καθένα (αναβράζοντα δισκία), 500 mg, 1000 mg.

Σε συσκευασία 1, 2,10 κυψελών, σε κάθε κυψέλη 10 δισκία.

Ονόματα δισκίων για χορήγηση από το στόμα: "Aspirin", "Aspirin Cardio" (χρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης).

Τα αναβράζοντα δισκία είναι γνωστά με τρία ονόματα: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (με την προσθήκη βιταμίνης C).

Μηχανισμός δράσης

Η αναλγητική επίδραση της ασπιρίνης βασίζεται στην ικανότητά της να αναστέλλει τη μετάδοση επώδυνων νευρικών παλμών..

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο είναι ένα δραστικό συστατικό της ασπιρίνης, είναι ικανό να αναστέλλει ανεπανόρθωτα το ένζυμο κυκλοοξυγενάσης, το οποίο είναι υπεύθυνο για την παραγωγή δραστικών ουσιών προσταγλανδίνης και θρομβοξάνης που επηρεάζουν τους υποδοχείς πόνου και επίσης προκαλούν πυρετό και φλεγμονώδεις αντιδράσεις..

Δοσολογία

Το φάρμακο προορίζεται για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών..

Για πονοκεφάλους, συνιστάται η λήψη 500-1000 mg (1-2 δισκία) κάθε φορά με διαστήματα μεταξύ δόσεων 4-8 ωρών. Η μέγιστη επιτρεπόμενη εφάπαξ δόση είναι 1000 mg, ημερησίως - 3000 mg. Για τους ηλικιωμένους (μετά από 65 χρόνια) - 2000 mg.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα μετά από ένα γεύμα με άφθονο νερό..

Πόσο γρήγορα βοηθά

Η αναλγητική δράση της ασπιρίνης εμφανίζεται μέσα σε 10-20 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.
Τα διαλυτά δισκία δρουν μετά από 5-10 λεπτά.

Χρήσιμο βίντεο

Σας προτείνουμε να εξοικειωθείτε οπτικά με το βίντεο σχετικά με το θέμα:

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Το φάρμακο δεν συνιστάται για παιδιά κάτω των 15 ετών λόγω του κινδύνου συνδρόμου Reye (οξεία ηπατική εγκεφαλοπάθεια). Επίσης, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απαγορεύεται όταν:

  1. εγκυμοσύνη και θηλασμός
  2. αλλεργίες σε ορισμένα συστατικά του φαρμάκου.
  3. νεφρική, ηπατική και καρδιακή ανεπάρκεια
  4. γαστρεντερικό έλκος;
  5. γαστρίτιδα;
  6. αορτικό ανευρυσμα;
  7. διαταραχές αιμορραγίας
  8. βρογχικό άσθμα;
  9. αιμορραγική διάθεση.

Κατά τη λήψη του φαρμάκου, πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις οδηγίες για τη δοσολογία του φαρμάκου. Εάν η μέγιστη δόση έχει ξεπεραστεί ή εάν το φάρμακο είναι υπερβολικά μεγάλο, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  1. ζάλη και εμβοές
  2. καούρα;
  3. ναυτία, έμετος
  4. στομαχόπονος;
  5. Αιμορραγία;
  6. αλλεργικές αντιδράσεις;
  7. γρήγορη αναπνοή
  8. κράμπες
  9. πυρετός;
  10. μειωμένη όρεξη
  11. σύγχυση της συνείδησης
  12. παραισθήσεις.

Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

συμπέρασμα

Η ασπιρίνη είναι ένα ισχυρό αναλγητικό φάρμακο που μπορεί να ανακουφίσει λίγα λεπτά από έντονο πονοκέφαλο, φλεγμονή, ημικρανία και σύνδρομο απόλυσης. Για την αποτελεσματική εξάλειψη του πόνου και τη μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, είναι απαραίτητο να ακολουθείτε αυστηρά τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου και να μην υπερβαίνετε την επιτρεπόμενη εφάπαξ και ημερήσια δόση (1000 mg και 3000 mg, αντίστοιχα). Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου για περισσότερο από επτά ημέρες..

Ασπιρίνη

Σύνθεση ασπιρίνης

Η σύνθεση των δισκίων περιλαμβάνει 500 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ASA), καθώς και άμυλο αραβοσίτου και μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Φόρμα έκδοσης

Φόρμα κυκλοφορίας προϊόντος - δισκία.

φαρμακολογική επίδραση

Το φάρμακο ανακουφίζει από τη φλεγμονή και τον πόνο, και δρα επίσης ως αντιπυρετικός και αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας..

Φαρμακολογική ομάδα: ΜΣΑΦ - παράγωγα του σαλικυλικού οξέος.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Τι είναι η ασπιρίνη?

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (μερικές φορές λανθασμένα ονομάζεται «ακετυλοξύ») ανήκει στην ομάδα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, ο μηχανισμός δράσης των οποίων πραγματοποιείται λόγω της μη αναστρέψιμης αδρανοποίησης του ενζύμου COX, το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στη σύνθεση των θρομβοξανίων και Pg.

Έτσι, όταν ρωτήθηκε αν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ασπιρίνη ή όχι, είναι ασφαλές να απαντήσουμε ότι η ασπιρίνη και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ένα και το ίδιο..

Φυσική πηγή ασπιρίνης: φλοιός Salix alba (λευκή ιτιά).

Χημικός τύπος ασπιρίνης: C₉H2O4.

Φαρμακοδυναμική

Η από του στόματος χορήγηση ASA σε δόση 300 mg έως 1 g βοηθά στην ανακούφιση του πόνου (συμπεριλαμβανομένων των μυών και των αρθρώσεων) και καταστάσεις που συνοδεύονται από ήπιο πυρετό (για παράδειγμα, με κρυολόγημα ή γρίπη). Παρόμοιες δόσεις ASA συνταγογραφούνται από τη θερμοκρασία..

Οι ιδιότητες του ASA επιτρέπουν τη χρήση του φαρμάκου επίσης σε οξείες και χρόνιες φλεγμονώδεις ασθένειες. Ο κατάλογος των ενδείξεων από τις οποίες βοηθάει η ασπιρίνη, παραθέτει οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.

Σε αυτές τις ασθένειες, κατά κανόνα, χρησιμοποιούνται υψηλότερες δόσεις από, για παράδειγμα, σε θερμοκρασία ή με κρύο. Για την ανακούφιση της κατάστασης, ένας ενήλικας, ανάλογα με την πορεία της νόσου, συνταγογραφείται από 4 έως 8 g ASA την ημέρα.

Αναστέλλοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2, το ASA αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Αυτό το καθιστά σκόπιμο να το χρησιμοποιήσετε με μεγάλο αριθμό αγγειακών παθήσεων. Η ημερήσια δόση για τέτοιες παθολογίες κυμαίνεται από 75 έως 300 mg.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη λήψη του δισκίου ασπιρίνης, το ASA απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το πεπτικό σύστημα. Κατά τη διάρκεια και μετά την απορρόφηση, βιομετασχηματίζεται σε σαλικυλικό οξύ (SC) - τον κύριο φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη.

TSmakh ASA - 10-20 λεπτά, σαλικυλικά - από 20 λεπτά έως 2 ώρες. Τα ASA και SC δεσμεύονται πλήρως στο αίμα με πρωτεΐνες πλάσματος και διανέμονται γρήγορα στο σώμα. Το SC περνά μέσα από τον πλακούντα και περνά στο μητρικό γάλα.

Το ήπαρ εμπλέκεται στον μεταβολισμό της SC. Τα προϊόντα μεταβολισμού είναι: γεντασική, ουρική γενιστίνη, σαλικυλικό ουρικό οξύ, καθώς και γλυκουρονίδια σαλικυλακυλίου και σαλικυλοφαινόλης.

Η κινητική της απέκκρισης SC εξαρτάται από τη δόση, καθώς ο μεταβολισμός περιορίζεται από τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Το T1 / 2 είναι επίσης μια δοσοεξαρτώμενη τιμή: στην περίπτωση εφαρμογής χαμηλών δόσεων T1 / 2 - από 2 έως 3 ώρες, στην περίπτωση εφαρμογής υψηλών δόσεων - αυξάνεται σε 15 ώρες.

Το SC και τα προϊόντα απεκκρίνονται από το μεταβολισμό του κυρίως από τα νεφρά.

Ενδείξεις για τη χρήση ασπιρίνης

Η ασπιρίνη (ASA) είναι ένα συμπτωματικό φάρμακο που χρησιμοποιείται σε καταστάσεις που περιλαμβάνουν πόνο, φλεγμονή και πυρετό..

Ενδείξεις χρήσης:

  • πονοκέφαλο;
  • πονόδοντος;
  • αλγοδισμενόρεια;
  • πονόλαιμος που προκαλείται από κρυολόγημα
  • πόνος στους μυς και στις αρθρώσεις
  • οσφυαλγία;
  • SARS και κρυολογήματα
  • μέτριος πόνος με φλεγμονή στις αρθρώσεις.

Αντενδείξεις για την ασπιρίνη

Οι αντενδείξεις χωρίζονται σε απόλυτες και σχετικές.

Η λήψη του φαρμάκου απαγορεύεται αυστηρά για αλλεργίες στο ASA ή σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (Analgin, Paracetamol κ.λπ.), καθώς και για καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από αυξημένη τάση για αιμορραγία..

Οι ακόλουθες αντενδείξεις είναι σχετικές:

Εάν υπάρχουν σχετικές αντενδείξεις, το Aspirin Bayer μπορεί να ληφθεί μόνο μετά την έγκριση του γιατρού.

Παρενέργειες

  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξανθήματα στο δέρμα, βρογχόσπασμος)
  • μείωση των επιπέδων αιμοπεταλίων.
  • πόνος στο στομάχι.

Η συχνή και παρατεταμένη χρήση ASA σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να συνοδεύεται από την ανάπτυξη αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα, τα σημεία των οποίων είναι:

  • κόπρανα
  • αναιμία;
  • γενική αδυναμία
  • επίμονος κοιλιακός πόνος.

Η εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων απαιτεί τη διακοπή της ασπιρίνης και την άμεση ιατρική φροντίδα..

Η μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις ASA μπορεί επίσης να προκαλέσει:

  • βλάβη στη γωνιακή σπειραματική συσκευή (σύμπλεγμα περι-στοματικού) των νεφρών.
  • ο σχηματισμός πέτρες οξαλικού και / ή ουρικού στο ουροποιητικό σύστημα και στα νεφρά ·
  • ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ;
  • βλάβη στην παγκρεατική νησιωτική συσκευή.
  • μειωμένη σύνθεση γλυκογόνου (σε ορισμένες περιπτώσεις έως την ανάπτυξη σακχαρώδους διαβήτη).
  • θρομβοκυττάρωση;
  • δυστροφία του μυοκαρδίου
  • αιμολυτική αναιμία, ερυθροκυτταροπενία, υπερπροθρομβιναιμία, ουδετερόφιλη λευκοκυττάρωση.
  • μειωμένη διαπερατότητα των τριχοειδών (πιθανώς αυξημένη αρτηριακή πίεση και επιδείνωση του τροφικού ιστού).
  • αιμόλυση ερυθροκυττάρων (σε ασθενείς με ανεπάρκεια G6PD).
  • μειωμένο μεταβολισμό του χαλκού και του ψευδαργύρου.
  • στοματική δυσβολία.

Δισκία ασπιρίνης, οδηγίες χρήσης

Οι οδηγίες χρήσης της ασπιρίνης υποδεικνύουν ότι τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα μετά από ένα γεύμα με επαρκή ποσότητα υγρού.

Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας με το φάρμακο χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό είναι 5 ημέρες.

Ως εφάπαξ δόση, οι ενήλικες συνταγογραφούνται από 300 mg έως 1 g ASA. Η επαναλαμβανόμενη λήψη είναι δυνατή μετά από 4-8 ώρες. Το επιτρεπόμενο ανώτατο όριο της ημερήσιας δόσης είναι 4 g.

Ασπιρίνη: πώς να πίνετε για την πρόληψη καρδιακών και αγγειακών παθήσεων?

Μια συστηματική ανασκόπηση διαφόρων μελετών έδειξε ότι η χρήση της ασπιρίνης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου μειώνει τη συχνότητα των μη θανατηφόρων καρδιακών προσβολών κατά 31%, τη συχνότητα των μη θανατηφόρων εγκεφαλικών επεισοδίων, 25% τη συχνότητα των επαναλαμβανόμενων εγκεφαλικών επεισοδίων και των καρδιακών προσβολών και 15% του αγγειακού θανάτου.

Σε αυτήν την περίπτωση, η θετική επίδραση του ASA δεν εξαρτάται από το φύλο, την ηλικία, την παρουσία σακχαρώδους διαβήτη και τους δείκτες αρτηριακής πίεσης.

Κατά τη διάρκεια των μελετών, διαπιστώθηκε ότι μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου, το ASA πρέπει να συνταγογραφηθεί αμέσως και η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί έως ότου εντοπιστούν συγκεκριμένες αντενδείξεις. Η βέλτιστη δοσολογία για την αγγειακή προφύλαξη είναι 160-325 mg / ημέρα..

Πώς να πίνετε ασπιρίνη?

Συνιστάται να πίνετε ταμπλέτες ασπιρίνης με γάλα, ζελέ ή όξινο ανθρακικό νάτριο μεταλλικό νερό.

Ασπιρίνη για αραίωση αίματος: κάνει αραίωση αίματος ASA?

Το ASA είναι ένα διαχωριστικό. Αυτή η ιδιότητα του φαρμάκου επιτρέπει τη χρήση του σε συνθήκες όταν είναι απαραίτητο να δημιουργηθούν εμπόδια στην επαγόμενη ή αυθόρμητη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Υπάρχουν 2 ομάδες φαρμάκων αραίωσης αίματος: χωρίς ASA και βασίζονται σε αυτήν την ουσία. Τα αραιωτικά αίματος χωρίς ASA είναι αντιπηκτικά. Τα φάρμακα που βασίζονται σε ASA ανήκουν στην ομάδα αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων.

Όταν ρωτήθηκε εάν η ασπιρίνη αραιώνει το αίμα ή όχι, οι γιατροί απαντούν ότι η έννοια της έκθεσης σε διαχωριστικά (και, ειδικότερα, ASA) είναι ότι μειώνουν την ικανότητα προσκόλλησης αιμοπεταλίων και αυτό με τη σειρά του μειώνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος.

Σε τι χρησιμεύει η ασπιρίνη; Οι ακόλουθες συστάσεις δίνονται στις οδηγίες και στη Βικιπαίδεια: το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο, άτομα που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και στην οξεία περίοδο ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου, με κυκλοφορικές διαταραχές στον εγκέφαλο και άλλες εκδηλώσεις αθηροσκλήρωσης.

Η Έλενα Μαλίσεβα για το φάρμακο λέει τα εξής: «Μια θεραπεία για τα γηρατειά. Δεν υπάρχουν θρόμβοι αίματος στα αγγεία, καλή ροή αίματος στον εγκέφαλο, στην καρδιά, στα πόδια, στα χέρια. Στο δέρμα! " Σημειώνει επίσης ότι το φάρμακο μειώνει τον κίνδυνο αθηροσκλήρωσης και προστατεύει τον οργανισμό από καρκίνο.

Οι συμβουλές για το πώς να πάρετε την ασπιρίνη για να αραιώσετε σωστά το αίμα είναι οι εξής: η βέλτιστη δόση του φαρμάκου εάν χρησιμοποιείται για την πρόληψη των αγγειακών επιπλοκών είναι μια δόση 75-100 mg / ημέρα. Αυτή η δόση θεωρείται η πιο ισορροπημένη από άποψη ασφάλειας / αποτελεσματικότητας.

Οι δυτικοί γιατροί δεν εφαρμόζουν τη χρήση ασπιρίνης για αραίωση αίματος, ωστόσο, στη Ρωσία συνιστάται για αυτούς τους σκοπούς αρκετά συχνά. Γνωρίζοντας τα οφέλη του ASA για τα αιμοφόρα αγγεία, μερικοί άνθρωποι αρχίζουν να παίρνουν το φάρμακο ανεξέλεγκτα.

Οι γιατροί δεν κουράζονται να υπενθυμίσουν ότι πριν από την κατανάλωση ασπιρίνης για να καθαρίσουν τα αγγειακά τοιχώματα της χοληστερόλης και να «μαλακώσουν» το αίμα, είναι απαραίτητο να λάβουν την έγκριση γιατρού.

Τι είναι η επιβλαβής ασπιρίνη; Μελέτες που διεξήχθησαν από επιστήμονες τη δεκαετία του '70 του ΧΧ αιώνα έδειξαν ότι τα φάρμακα ASA επηρεάζουν το ιξώδες του αίματος, βοηθώντας έτσι στη μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ και στην πρόληψη της αύξησης της αρτηριακής πίεσης.

Ωστόσο, 50-75 mg της ουσίας ανά ημέρα συνήθως επαρκούν για την επίτευξη αυτών των αποτελεσμάτων. Η τακτική περίσσεια της συνιστώμενης προληπτικής δόσης μπορεί να δώσει άμεσα αντίθετα αποτελέσματα και να βλάψει το σώμα..

Με άλλα λόγια, η λήψη ASA για την αραίωση του αίματος, εάν δεν υπάρχουν σημάδια καρδιακής νόσου, επηρεάζει το σώμα.

Πώς να αντικαταστήσετε το ASK?

Συχνά, οι ασθενείς αναρωτιούνται τι αραιώνει το αίμα εκτός από την ασπιρίνη. Ως εναλλακτική λύση στα φάρμακα, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μεμονωμένα προϊόντα αραίωσης αίματος - ανάλογα των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων.

Τα κύρια είναι αυτά που περιέχουν σαλικυλικό οξύ, βιταμίνη Ε και ιώδιο. Γλυκόριζα, φασκόμηλο, αλόη, κάστανο αλόγου θεωρούνται υποκατάστατα λαχανικών για την ασπιρίνη. Επίσης, για να αραιώσετε το αίμα, είναι καλό να εισάγετε κεράσια, πορτοκάλια, βακκίνια, σταφίδες, σταφύλια, μανταρίνια, βατόμουρα, θυμάρι, μέντα, τζίντζερ και κάρυ στη διατροφή.

Το κρέας, τα ψάρια και τα γαλακτοκομικά προϊόντα δεν συμβάλλουν στην αραίωση του αίματος, αλλά η τακτική κατανάλωση ψαριών βοηθά στη βελτίωση της εικόνας του αίματος. Το αίμα γίνεται λιγότερο ιξώδες ακόμα και όταν το σώμα λαμβάνει αρκετή βιταμίνη D.

Συνιστάται οι έγκυες γυναίκες να αραιώνουν το αίμα με μελιτζάνα, κολοκύθια, λάχανο, κρεμμύδια, χρένο, πιπεριά, λεμόνια, ρόδια, σταφίδες, βακκίνια, viburnum.

Μειώνει ή αυξάνει την αρτηριακή πίεση την ασπιρίνη; Ασπιρίνη για πονοκέφαλο

Η ασπιρίνη για τον πονοκέφαλο είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική εάν η αιτία του πόνου είναι αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση (ICP). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το ASA έχει αιμορραγικό αποτέλεσμα και έτσι βοηθά στη μείωση της ICP.

Οι ενήλικες με πονοκέφαλο (ανάλογα με την ένταση) συνήθως συνταγογραφούνται για λήψη από 0,25 έως 1 g ASA κάθε 6-8 ώρες.

Πώς να πάρετε για την πρόληψη της ασπιρίνης για κιρσούς?

Η δράση του ASA στοχεύει στην καταστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων. Ως αποτέλεσμα, με κιρσούς, η τακτική χρήση του φαρμάκου μειώνει τον κίνδυνο θρόμβωσης.

Ωστόσο, οι γιατροί ρώτησαν «Μπορώ να πίνω ασπιρίνη κάθε μέρα;» λένε ότι δεν αξίζει ακόμη να χρησιμοποιείς αυτό το φάρμακο για κιρσούς. Ο καλύτερος τρόπος χρήσης του προϊόντος είναι οι ειδικές ιατρικές κομπρέσες.

Για να προετοιμάσετε μια συμπίεση, συνιστάται να ρίξετε 200 ml αλκοόλης (βότκα) αλεσμένα δισκία ασπιρίνης (10 τεμάχια) και να επιμείνετε στο φάρμακο για 48 ώρες. Οι κομπρέσες εφαρμόζονται στην περιοχή των διασταλμένων φλεβών καθημερινά, τη νύχτα. Μια τέτοια διαδικασία για κιρσούς βοηθά στην εξάλειψη του πόνου.

Τι είναι η ασπιρίνη χρήσιμη στην κοσμετολογία?

Στην κοσμετολογία, το ASA χρησιμοποιείται για τα μαλλιά (ειδικότερα, ως θεραπεία για την πιτυρίδα), για τη θεραπεία της ακμής και της βελτίωσης του δέρματος. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου επιβεβαιώνεται από μεγάλο αριθμό θετικών κριτικών και εικόνων, στις οποίες μπορείτε να αξιολογήσετε την εμφάνιση του προσώπου πριν και μετά την εφαρμογή της ασπιρίνης.

Για το δέρμα του προσώπου, το ASA χρησιμοποιείται σε κρέμες για καθημερινή φροντίδα, καθώς και σε μάσκες. Το όφελος αυτής της θεραπείας για το πρόσωπο είναι ότι γρήγορα και μέσα σε λίγες ώρες, η φλεγμονή και η ερυθρότητα εξαφανίζονται από το δέρμα και το πρήξιμο των ιστών υποχωρεί.

Επιπλέον, οι μάσκες προσώπου με ασπιρίνη βοηθούν στην απολέπιση ενός στρώματος νεκρών κυττάρων και καθαρίζει τους πόρους από το υποδόριο λίπος.

Όταν ρωτήθηκε πώς η ασπιρίνη βοηθά την ακμή στο πρόσωπο, οι κοσμετολόγοι απαντούν ότι η ικανότητα καθαρισμού των πόρων οφείλεται στην επίδραση ξήρανσης και στην καλή διαλυτότητα στα λίπη, λόγω της οποίας το ASA μπορεί να διεισδύσει αρκετά βαθιά στους πόρους που φράσσονται με το λίπος του δέρματος.

Η εύκολη απολέπιση είναι εγγυημένη λόγω της κοκκώδους δομής του διαλυμένου παρασκευάσματος. Σε αυτήν την περίπτωση, το προϊόν δεν τραυματίζει υγιείς περιοχές του δέρματος. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το ASA λειτουργεί κάπως διαφορετικά από τα λειαντικά καθαριστικά των οποίων το αποτέλεσμα απολέπισης πραγματοποιείται λόγω της παρουσίας χονδροειδών σωματιδίων στη σύνθεσή τους.

Η δράση του ASA, σε αντίθεση με αυτούς τους παράγοντες, αποσκοπεί στην αποδυνάμωση των συγκολλητικών δεσμών μεταξύ των κυττάρων, η οποία με τη σειρά της βοηθά στην απομάκρυνση των νεκρών κυττάρων από την επιφάνεια του δέρματος χωρίς να καταστρέφει τα νεαρά υγιή κύτταρα σε βαθύτερα στρώματα.

Η ευκολότερη συνταγή για την ακμή είναι να τοποθετήσετε το μισό δισκίο του φαρμάκου στο φλεγμονώδες μέρος.

Μπορείτε επίσης να προσθέσετε θρυμματισμένα δισκία ασπιρίνης στην κρέμα. Για την προετοιμασία της σύνθεσης, 4 δισκία του φαρμάκου τοποθετούνται σε ένα μπολ και στάγδην πάνω τους με νερό. Όταν το φάρμακο αρχίσει να διαλύεται, τρίβεται με τα δάχτυλά σας σε υγρή σύσταση και στη συνέχεια αναμιγνύεται με μυστρί με 2 κουταλιές της σούπας. κουταλιές της σούπας κρέμα.

Για την αντιμετώπιση της ακμής είχε λεπτότερη υφή, έως 1 κουταλιά της σούπας μπορεί να προστεθεί στο μείγμα. κουταλιές της σούπας ζεστό νερό. Η κρέμα εφαρμόζεται στο πρόσωπο και μετά από 15 λεπτά, ξεπλένεται με ζεστό νερό.

Η ασπιρίνη ακμής μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με φρέσκο ​​χυμό λεμονιού.

Η συνταγή για μια τέτοια μάσκα από την ασπιρίνη κατά της ακμής είναι απλή: 6 δισκία του φαρμάκου αλέθονται με λεμόνι και χυμό έως ότου επιτευχθεί ομοιογενής μάζα (οι κριτικές δείχνουν ότι η διαδικασία διάλυσης των δισκίων μπορεί να διαρκέσει 10 λεπτά) και στη συνέχεια η προκύπτουσα πάστα εφαρμόζεται στραμμένη προς την ακμή και αφήνεται να στεγνώσει.

Συνιστάται να αφαιρείτε πάστα από το δέρμα για να εξουδετερώσετε το οξύ με ένα διάλυμα πόσιμου σόδα.

Καλές κριτικές για τη μάσκα προσώπου με ασπιρίνη και μέλι. Για να προετοιμάσετε τη φαρμακευτική σύνθεση, πρέπει να τοποθετήσετε 3 δισκία σε ένα μπολ (δεν χρησιμοποιείται αναβράζουσα ασπιρίνη UPSA, αλλά συνηθισμένα δισκία) και στάγδην νερό πάνω τους. Όταν τα δισκία χαλαρώσουν, προσθέστε 0,5-1 κουταλάκι του γλυκού μέλι σε αυτά και ανακατέψτε καλά.

Εάν το μέλι είναι πολύ παχύ, μπορείτε να προσθέσετε μερικές σταγόνες νερό στο μείγμα. Η μάσκα εφαρμόζεται σε ξηρό δέρμα για 15 λεπτά και μετά πλένετε απαλά το πρόσωπο με ζεστό νερό σε κυκλική κίνηση.

Η μάσκα του μελιού και της ασπιρίνης είναι πιο κατάλληλη για γήρανση, λιπαρό και πορώδες δέρμα, αλλά οι κοσμετολόγοι λένε ότι μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μια τέτοια μάσκα με μέλι και ακμή.

Μια καλή μάσκα ακμής με ασπιρίνη και πηλό. Για να το προετοιμάσετε, πρέπει να πάρετε 6 δισκία ASA, 2 κουταλάκια του γλυκού καλλυντικό πηλό (μπλε ή άσπρο) και μια μικρή ποσότητα ζεστού νερού.

Όλα τα συστατικά αναδεύονται σε ένα βολικό δοχείο έως ότου ληφθεί το gruel, μετά το οποίο η σύνθεση εφαρμόζεται για 15 λεπτά χρησιμοποιώντας ένα βαμβάκι στο πρόσωπο. Εάν αισθανθείτε δυσάρεστες αισθήσεις (κάψιμο, κνησμός), η μάσκα μπορεί να ξεπλυθεί νωρίτερα. Μετά τη διαδικασία, συνιστάται να σκουπίσετε το δέρμα με ένα σφουγγάρι βυθισμένο σε ζωμό χαμομηλιού ή κορδόνι.

Για την εξάλειψη της μικρής ακμής και των μαύρων κηλίδων, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ανθρακούχο μεταλλικό νερό και μαύρο καλλυντικό πηλό. Σε 1 κουταλιά της σούπας. μια κουταλιά πηλού πρέπει να πάρετε 1 δισκίο ASA. Αρχικά, ο πηλός αραιώνεται με μεταλλικό νερό και μετά προστίθεται ασπιρίνη στον προκύπτον πολτό..

Η σύνθεση εφαρμόζεται στο δέρμα με ένα λεπτό στρώμα. Ο χρόνος έκθεσης είναι 20 λεπτά. Συνιστάται η εφαρμογή της κρέμας μετά τη διαδικασία όχι νωρίτερα μετά από 10-15 λεπτά (αυτό θα επιτρέψει στο δέρμα να «αναπνέει»).

Αποτελεσματική κατά της ακμής Λεβομυκίνη, Καλέντουλα και ασπιρίνη με τη μορφή ομιλητή. Για να προετοιμάσετε το προϊόν, προσθέστε 4 δισκία κάθε φαρμάκου σε 40 ml βάμμα καλέντουλας και ανακινήστε καλά τη φιάλη. Η λύση χρησιμοποιείται για να σκουπίσει το πρόσωπο..

Ο καθαρισμός προσώπου με ασπιρίνη πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας μόνο δισκία σε καθαρή μορφή. Πρέπει να θυμόμαστε ότι υπάρχουν διαφορετικοί τύποι ASA προς πώληση. Ωστόσο, τα δισκία χωρίς επιπλέον επικάλυψη θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για απολέπιση.Η ασπιρίνη στο κέλυφος δεν χρησιμοποιείται για αυτούς τους σκοπούς..

Ένα εμποτισμένο δισκίο του φαρμάκου τοποθετείται σε ένα βαμβάκι και στη συνέχεια εφαρμόζεται σε κυκλικές κινήσεις στο πρόσωπο για 3 λεπτά και στη συνέχεια ξεπλένεται με ζεστό νερό.

Από τα σπυράκια, κατά της ακμής (κωμωδίες) και για να αποφευχθεί η εμφάνιση της ακμής, η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος μάσκας με καφέ και πηλό. Σε 2 κουταλιές της σούπας. κουταλιές λευκού ή μπλε καλλυντικού πηλού, συνιστάται η χρήση 1 κουταλάκι του γλυκού φυσικού καφέ μεσαίου εδάφους και 4 δισκία ASA.

Στο τελικό μείγμα σε μικρές μερίδες ρίξτε ανθρακούχο μεταλλικό νερό στην ποσότητα που απαιτείται για να αποκτήσετε ένα παχύρρευστο εναιώρημα. Το προϊόν εφαρμόζεται στο δέρμα με αργές κινήσεις μασάζ, καλύπτοντας όλες τις περιοχές εκτός από τα άνω και κάτω βλέφαρα. Ο χρόνος έκθεσης είναι 20 λεπτά, μετά το οποίο ξεπλένεται η μάσκα. Για να βελτιωθεί το αποτέλεσμα, οι προβληματικές περιοχές μπορούν να σκουπιστούν με παγάκι.

Η ασπιρίνη για τα μαλλιά χρησιμοποιείται κυρίως ως θεραπεία για την πιτυρίδα. Ο ευκολότερος τρόπος αντιμετώπισης των παθήσεων των μαλλιών είναι η χρήση σαμπουάν με ASA.

Για την προετοιμασία μιας θεραπευτικής σύνθεσης, η ποσότητα σαμπουάν που απαιτείται για ένα σαμπουάν μετριέται σε ξεχωριστό δοχείο (είναι καλύτερο εάν περιέχει τουλάχιστον βαφές και αρώματα) και στη συνέχεια προστίθενται 2 θρυμματισμένα δισκία ASA (χωρίς επικάλυψη).

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης μέτριας σοβαρότητας είναι: εμβοές, ναυτία, απώλεια ακοής, έμετος, σύγχυση, ζάλη, κεφαλαλγία. Αυτά τα φαινόμενα εξαφανίζονται με μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Η σοβαρή υπερδοσολογία με ασπιρίνη συνοδεύεται από υπεραερισμό, πυρετό, μεταβολική οξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, κέτωση, καρδιογενές σοκ, κώμα, σοβαρή υπογλυκαιμία, αναπνευστική ανεπάρκεια.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο ασθενής νοσηλεύεται. Η θεραπεία περιλαμβάνει ενεργό άνθρακα, πλύση, έλεγχο του θυρεοειδούς αδένα, αναγκαστική αλκαλική διούρηση για την απόκτηση τιμών pH ούρων στο εύρος 7,5-8,0, αντιστάθμιση για απώλεια υγρών, αιμοκάθαρση, συμπτωματική θεραπεία.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το ASA βελτιώνει τις επιδράσεις των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (για αυτόν τον λόγο, οι γιατροί δεν συνιστούν τη λήψη ασπιρίνης με άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, για παράδειγμα ταυτόχρονα με παρακεταμόλη), μη ναρκωτικά αναλγητικά, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, έμμεσα αντιπηκτικά, ηπαρίνη, θρομβολυτικά φάρμακα, αναστολή θρομβολυτικής διέγερσης, θρομβολυτική διέγερση.

Μειώνει τις επιδράσεις των διουρητικών, ουρικοσουρικών φαρμάκων, αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Τα φάρμακα που περιέχουν GCS, αλκοόλ και αιθανόλη αυξάνουν τη βλαβερή επίδραση του ASA στη βλεννογόνο μεμβράνη του πεπτικού σωλήνα, αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρικής και εντερικής αιμορραγίας.

Το ASA αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα του λιθίου, των βαρβιτουρικών και της διγοξίνης.

Η απορρόφηση του ASA επιδεινώνεται και επιβραδύνεται κατά τη λήψη του φαρμάκου με αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο Al και / ή Mg.

Οροι πώλησης

Λατινική συνταγή για το φάρμακο (δείγμα): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 No. 10 D. S. Εάν υπάρχει υποψία AMI, πάρτε 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά, προστατευμένα από το φως και την υγρασία..

Διάρκεια ζωής

Ειδικές Οδηγίες

Το ASA μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας (για παράδειγμα, επίθεση βρογχικού άσθματος (ΒΑ) ή βρογχόσπασμου). Οι παράγοντες κινδύνου είναι ιστορικό AD, ρινικοί πολύποδες, πυρετός, χρόνιες βρογχοπνευμονικές παθήσεις, αλλεργίες (εκδηλώσεις αλλεργιών στο δέρμα, αλλεργική ρινίτιδα).

Το ASA μπορεί να αυξήσει την τάση για αιμορραγία, λόγω της ανασταλτικής του επίδρασης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένου ενός μικρού, για παράδειγμα, εξαγωγή δοντιών).

Η λήψη του φαρμάκου διακόπτεται 5-7 ημέρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Ο γιατρός πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής έπαιρνε ασπιρίνη πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Το ASA μειώνει την απέκκριση ουρικού οξέος από το σώμα, το οποίο σε ασθενείς με προδιάθεση μπορεί να προκαλέσει οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας.

Ασπιρίνη - όφελος ή βλάβη?

Το ASA χρησιμοποιείται ευρέως ως αναλγητικός, αντιπυρετικός και αντιφλεγμονώδης παράγοντας. Σε χαμηλότερες δόσεις, χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης αγγειακών επιπλοκών..

Σήμερα, η ASA είναι ο μόνος διαχωριστής του οποίου η αποτελεσματικότητα στην οξεία περίοδο ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου (εγκεφαλικό έμφραγμα) υποστηρίζεται από φάρμακα βάσει τεκμηρίων.

Με την τακτική λήψη ASA, ο κίνδυνος καρκίνου του παχέος εντέρου, καθώς και καρκίνου του προστάτη, του πνεύμονα, του οισοφάγου και του λαιμού, μειώνεται σημαντικά.

Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό του ASA είναι ότι αναστέλλει ανεπανόρθωτα το COX, ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση των θρομβοξανίων και Pg. Ενεργώντας ως παράγοντας ακετυλίωσης, το ASA συνδέεται με το υπόλειμμα σερίνης στο ενεργό κέντρο της ομάδας ακετυλίου COX. Αυτό διακρίνει το φάρμακο από άλλα ΜΣΑΦ (συγκεκριμένα, από την ιβουπροφαίνη και τη δικλοφενάκη), τα οποία ανήκουν στην ομάδα αναστρέψιμων αναστολέων COX.

Οι bodybuilders χρησιμοποιούν τον συνδυασμό ασπιρίνης-καφεΐνης-βρογχολιτίνης ως καυστήρα λίπους (αυτό το μείγμα θεωρείται ο πρόγονος όλων των λιποδιαλυτών). Οι νοικοκυρές βρήκαν τη χρήση του ASA στην καθημερινή ζωή: το προϊόν χρησιμοποιείται συχνά για την απομάκρυνση των λεκέδων ιδρώτα από λευκά ρούχα και για το πότισμα του εδάφους που επηρεάζεται από τον μύκητα.

Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το ASA για λουλούδια: ένα θρυμματισμένο δισκίο ασπιρίνης προστίθεται στο νερό όταν θέλει να κρατήσει τα κομμένα φυτά περισσότερο.

Ορισμένες γυναίκες χρησιμοποιούν τα δισκία ασπιρίνης ως αντισυλληπτικό: το δισκίο χορηγείται ενδοκολπικά 10-15 λεπτά πριν από το PA ή διαλύεται σε νερό και στη συνέχεια διαβιβάζεται με το προκύπτον διάλυμα.

Η αποτελεσματικότητα αυτής της μεθόδου προστασίας κατά της εγκυμοσύνης δεν έχει διερευνηθεί, ωστόσο, δεν αρνείται το δικαίωμα ύπαρξής της από γυναικολόγους. Ταυτόχρονα, οι γιατροί σημειώνουν ότι η αποτελεσματικότητα της αντισύλληψης χρησιμοποιώντας ASA είναι μόνο περίπου 10%.

Υπάρχει επίσης η άποψη ότι με τη βοήθεια της ασπιρίνης, μπορείτε να τερματίσετε την εγκυμοσύνη. Οι γιατροί φυσικά δεν χαιρετίζουν τέτοιες μεθόδους, αλλά συμβουλεύουν σε περίπτωση που η εγκυμοσύνη δεν είναι προγραμματισμένη και ανεπιθύμητη, ωστόσο, έγκαιρα, να ζητήσουν βοήθεια από ιατρικά ιδρύματα.

Παρά τον μεγάλο αριθμό χρήσιμων ιδιοτήτων, το φάρμακο έχει επίσης φήμη. Η καταστολή της δραστηριότητας COX προκαλεί παραβίαση της ακεραιότητας των τοιχωμάτων του πεπτικού σωλήνα και αποτελεί παράγοντα ανάπτυξης του πεπτικού έλκους.

Επίσης, το επικίνδυνο ASA μπορεί να είναι για παιδιά κάτω των 12 ετών. Εάν χρησιμοποιείται παρουσία παιδιού με ιογενή λοίμωξη, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο Reye - μια ασθένεια που αποτελεί απειλή για τη ζωή των μικρών ασθενών.

Ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ)

Συστηματικό όνομα (IUPAC): 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ
Νομικό καθεστώς: χορηγείται μόνο από φαρμακοποιό (S2) (Αυστραλία). επιτρέπεται δωρεάν πώληση (ΗΒ) · διαθέσιμα στο πάγκο (ΗΠΑ).
Στην Αυστραλία, το φάρμακο περιλαμβάνεται στο Πρόγραμμα 2, με εξαίρεση την ενδοφλέβια χρήση (σε αυτήν την περίπτωση, το φάρμακο βρίσκεται στο Πρόγραμμα 4) και χρησιμοποιείται στην κτηνιατρική (λίστα 5/6).
Εφαρμογή: συχνότερα προφορικά, επίσης ορθικά. Η ακετυλοσαλικυλική λυσίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά
Βιοδιαθεσιμότητα: 80-100%
Σύνδεση πρωτεϊνών: 80-90%
Μεταβολισμός: ηπατικός, (CYP2C19 και, πιθανώς, CYP3A), μερικοί υδρολύονται για να σαλικυλίσουν στα τοιχώματα του οισοφάγου.
Ημιζωή: εξαρτάται από τη δόση. 2-3 ώρες κατά τη λήψη μικρών δόσεων και έως 15-30 ώρες κατά τη λήψη μεγάλων δόσεων.
Έκκριση: ούρα (80-100%), ιδρώτας, σάλιο, κόπρανα
Συνώνυμα: 2-ακετοξυβενζοϊκό οξύ; ακετυλοσαλικυλικό;
Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ; Ο-ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Τύπος: C9H8O4
Αρέσει μάζα: 180,157 g / mol
Πυκνότητα: 1,40 g / cm³
Σημείο τήξεως: 136 ° C (277 ° F)
Σημείο βρασμού: 140 ° C (284 ° F) (αποσυντίθεται)
Διαλυτότητα στο νερό: 3 mg / ml (20 ° C)
Η ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ) είναι ένα σαλικυλικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αναλγητικό για την ανακούφιση του ήπιου πόνου, καθώς και ενός αντιπυρετικού και αντιφλεγμονώδους παράγοντα. Η ασπιρίνη είναι επίσης αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας και αναστέλλει την παραγωγή θρομβοξάνης, η οποία υπό κανονικές συνθήκες δεσμεύει μόρια αιμοπεταλίων και δημιουργεί ένα έμπλαστρο πάνω από τα κατεστραμμένα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Δεδομένου ότι αυτό το έμπλαστρο μπορεί επίσης να αναπτυχθεί και να εμποδίσει τη ροή του αίματος, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικού επεισοδίου και πήξης του αίματος. Η ασπιρίνη χαμηλής δόσης χρησιμοποιείται αμέσως μετά από καρδιακή προσβολή για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής ή θανάτου. Η ασπιρίνη μπορεί να είναι ένας αποτελεσματικός τρόπος για την πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου, ιδιαίτερα του καρκίνου του παχέος εντέρου και του ορθού. Οι κύριες παρενέργειες της ασπιρίνης είναι: έλκη στομάχου, αιμορραγία στο στομάχι και εμβοές (ειδικά όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις). Η ασπιρίνη δεν συνιστάται για παιδιά και εφήβους με συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη ή ιογενείς ασθένειες λόγω του κινδύνου του συνδρόμου Reye. Η ασπιρίνη είναι μέρος μιας ομάδας φαρμάκων που ονομάζονται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης από τα περισσότερα άλλα ΜΣΑΦ. Παρόλο που η ασπιρίνη και τα φάρμακα με παρόμοια δομή δρουν όπως τα άλλα ΜΣΑΦ (εμφανίζουν αντιπυρετικά, αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά αποτελέσματα) και αναστέλλουν το ίδιο ένζυμο κυκλοοξυγενάσης (COX), η ασπιρίνη διαφέρει από αυτά καθώς δρα μη αναστρέψιμα και, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα, επηρεάζει περισσότερο COX-1 παρά σε COX-2.

Το δραστικό συστατικό της ασπιρίνης ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στο φλοιό της ιτιάς το 1763 από τον Edward Stone του Wadham College της Οξφόρδης. Ο γιατρός ανακάλυψε το σαλικυλικό οξύ, έναν ενεργό μεταβολίτη της ασπιρίνης. Η ασπιρίνη συντέθηκε για πρώτη φορά από τον Felix Hoffman, χημικό από τη γερμανική εταιρεία Bayer, το 1897. Η ασπιρίνη είναι ένα από τα πιο διαδεδομένα φάρμακα στον κόσμο. Περίπου 40.000 τόνοι ασπιρίνης καταναλώνονται ετησίως στον κόσμο. Σε χώρες όπου το Aspirin είναι σήμα κατατεθέν της Bayer, πωλείται γενικό ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στη λίστα των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας..

Η χρήση της ασπιρίνης στην ιατρική

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας σειράς συμπτωμάτων, όπως πυρετός, πόνος, ρευματικός πυρετός και φλεγμονώδεις ασθένειες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η περικαρδίτιδα και η νόσος Kawasaki. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου θανάτου λόγω καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του καρκίνου του εντέρου, αλλά ο μηχανισμός δράσης της δεν έχει αποδειχθεί σε αυτήν την περίπτωση..

Αναλγητική ασπιρίνης

Η ασπιρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό για τη θεραπεία του οξέος πόνου, ωστόσο κατώτερο από την ιβουπροφαίνη, καθώς το τελευταίο σχετίζεται με χαμηλότερο κίνδυνο γαστρικής αιμορραγίας. Η ασπιρίνη δεν είναι αποτελεσματική για πόνο που προκαλείται από μυϊκές κράμπες, μετεωρισμός, φούσκωμα ή σοβαρή δερματική βλάβη. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η αποτελεσματικότητα της ασπιρίνης αυξάνεται όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με καφεΐνη. Τα αναβράζοντα δισκία ασπιρίνης, όπως το Alcozeltzer ή το Blowfish, ανακουφίζουν τον πόνο ταχύτερα από τα κανονικά δισκία και είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία των ημικρανιών. Η αλοιφή ασπιρίνης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων νευροπαθητικού πόνου..

Ασπιρίνη και πονοκέφαλος

Η ασπιρίνη, μόνη ή σε συνδυασμούς, είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ορισμένων τύπων πονοκεφάλων. Η ασπιρίνη μπορεί να είναι αναποτελεσματική για τη θεραπεία δευτερογενών πονοκεφάλων (που προκαλούνται από άλλες ασθένειες ή τραυματισμούς). Η διεθνής ταξινόμηση των ασθενειών που σχετίζονται με πονοκεφάλους διακρίνει μεταξύ των πρωτοπαθών πονοκεφάλων, ενός έντονου πονοκεφάλου (ο πιο συνηθισμένος τύπος πονοκεφάλου), ημικρανίας και πονοκεφάλων. Η ασπιρίνη ή άλλα εξωχρηματιστηριακά αναλγητικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πονοκεφάλων έντασης. Η ασπιρίνη, ειδικά ως συστατικό του τύπου ακεταμινοφαίνη / ασπιρίνη / καφεΐνη (Excedrin Migraine), θεωρείται αποτελεσματική θεραπεία πρώτης γραμμής για την ημικρανία και είναι συγκρίσιμη ως προς την αποτελεσματικότητα με χαμηλές δόσεις σουματριπτάνης. Το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό για τη διακοπή της ημικρανίας κατά την έναρξή του..

Ασπιρίνη και πυρετός

Η ασπιρίνη δρα όχι μόνο στον πόνο, αλλά και στη θερμότητα μέσω του συστήματος προσταγλανδίνης αναστέλλοντας ανεπανόρθωτα το COX. Παρά το γεγονός ότι η ασπιρίνη είναι ευρέως εγκεκριμένη για χρήση σε ενήλικες, πολλές ιατρικές εταιρείες και ρυθμιστικές υπηρεσίες (συμπεριλαμβανομένης της Αμερικανικής Ακαδημίας Οικογενειακών Θεραπευτών, της Αμερικανικής Ακαδημίας Παιδίατρων και της FDA Food and Drug Administration) δεν συνιστούν τη χρήση ασπιρίνης ως αντιπυρετικό για τα παιδιά. Η ασπιρίνη μπορεί να σχετίζεται με κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου Reye, μια σπάνια αλλά συχνά θανατηφόρα ασθένεια που σχετίζεται με τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων σαλικυλικών σε παιδιά σε περίπτωση ιογενούς ή βακτηριακής λοίμωξης. Το 1986, η FDA διέταξε τους κατασκευαστές να προειδοποιήσουν για τους κινδύνους ασπιρίνης σε παιδιά και εφήβους σε όλες τις ετικέτες ασπιρίνης..

Ασπιρίνη και καρδιακές προσβολές

Οι πρώτες μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της ασπιρίνης στην καρδιά και στις καρδιακές προσβολές πραγματοποιήθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του 1970 από τον καθηγητή Peter Slate, ομότιμο καθηγητή καρδιακής ιατρικής από το Πανεπιστήμιο της Οξφόρδης, ο οποίος δημιούργησε την Aspirin Research Society. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ασπιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη καρδιακών προσβολών. Σε χαμηλότερες δόσεις, η ασπιρίνη είναι αποτελεσματική στην πρόληψη της ανάπτυξης υπαρχόντων καρδιαγγειακών παθήσεων, καθώς και στη μείωση του κινδύνου εμφάνισης αυτών των ασθενειών σε άτομα με ιστορικό τέτοιων ασθενειών. Η ασπιρίνη είναι λιγότερο αποτελεσματική για άτομα με χαμηλό κίνδυνο καρδιακής προσβολής, για παράδειγμα, για άτομα που δεν έχουν βιώσει ποτέ τέτοιες ασθένειες στο παρελθόν. Σε ορισμένες μελέτες, η ασπιρίνη συνιστάται σε συνεχή βάση, ενώ σε άλλες, δεν συνιστάται τέτοια χρήση λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η γαστρική αιμορραγία, που συνήθως υπερτερούν των πιθανών οφελών του φαρμάκου. Όταν χρησιμοποιείτε ασπιρίνη για προφυλακτικούς σκοπούς, μπορεί να παρατηρηθεί το φαινόμενο της αντίστασης στην ασπιρίνη, το οποίο εκδηλώνεται με τη μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, το οποίο μπορεί να συνεπάγεται αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Μερικοί συγγραφείς προτείνουν τη δοκιμή αντοχής στην ασπιρίνη ή σε άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν μια πορεία θεραπείας. Η ασπιρίνη έχει επίσης προταθεί ως συστατικό του φαρμάκου για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων..

Μετεγχειρητική θεραπεία

Η Αμερικανική Υπηρεσία για την Έρευνα για την Υγεία και τις Συστάσεις Ποιότητας συνιστά μακροχρόνια χρήση ασπιρίνης μετά από μια διαδικασία διαδερμικής στεφανιαίας επέμβασης, όπως η εγκατάσταση στεντ στεφανιαίας αρτηρίας. Η ασπιρίνη συνδυάζεται συχνά με αναστολείς του υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης, όπως η κλοπιδογρέλη, η πρασουγκρέλη ή η τικαγρελόλη, για την πρόληψη της πήξης του αίματος (διπλή θεραπεία με αιμοπετάλια). Οι συστάσεις για τη χρήση ασπιρίνης στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ευρώπη είναι κάπως διαφορετικές σχετικά με το πόσο καιρό και για ποιες ενδείξεις θα πρέπει να πραγματοποιηθεί μια τέτοια συνδυαστική θεραπεία μετά από χειρουργική επέμβαση. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, συνιστάται διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία για τουλάχιστον 12 μήνες και στην Ευρώπη 6-12 μήνες μετά τη χρήση ναρκωτικών που περιέχουν ενδοπρόθεση. Ωστόσο, οι συστάσεις και στις δύο χώρες είναι συνεπείς σχετικά με το ζήτημα της διαρκούς χρήσης ασπιρίνης μετά την ολοκλήρωση ενός κύκλου θεραπείας κατά των αιμοπεταλίων.

Πρόληψη ασπιρίνης και καρκίνου

Οι επιδράσεις της ασπιρίνης στον καρκίνο, ειδικά στον καρκίνο του παχέος εντέρου, έχουν μελετηθεί ευρέως. Πολλές μετα-αναλύσεις και κριτικές δείχνουν ότι η συνεχιζόμενη χρήση ασπιρίνης μειώνει τον μακροπρόθεσμο κίνδυνο καρκίνου του παχέος εντέρου και θνησιμότητας. Ωστόσο, δεν βρέθηκε σχέση μεταξύ της δόσης της ασπιρίνης, της διάρκειας χρήσης και διαφόρων δεικτών κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της θνησιμότητας, της εξέλιξης της νόσου και του κινδύνου ανάπτυξης της νόσου. Αν και οι περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την ασπιρίνη και τον κίνδυνο καρκίνου του παχέος εντέρου προέρχονται από μελέτες παρατήρησης και όχι από τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές, τα διαθέσιμα δεδομένα τυχαιοποιημένων δοκιμών υποδηλώνουν ότι η μακροχρόνια χρήση χαμηλών δόσεων ασπιρίνης μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου του παχέος εντέρου. Το 2007, η Υπηρεσία Πρόληψης των Ηνωμένων Πολιτειών εξέδωσε οδηγία σχετικά με αυτό το ζήτημα, δίνοντας στη χρήση ασπιρίνης για την πρόληψη του καρκίνου του εντέρου βαθμολογία "D". Η υπηρεσία επίσης δεν συνιστά γιατρούς να χρησιμοποιούν ασπιρίνη για το σκοπό αυτό..

Άλλες χρήσεις ασπιρίνης

Η ασπιρίνη χρησιμοποιείται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για συμπτώματα πυρετού και πόνου στις αρθρώσεις στον οξύ ρευματικό πυρετό. Η θεραπεία διαρκεί συχνά για μία έως δύο εβδομάδες και το φάρμακο σπάνια συνταγογραφείται για μεγάλα χρονικά διαστήματα. Αφού απαλλαγείτε από τη ζέστη και τον πόνο, η ανάγκη λήψης ασπιρίνης εξαφανίζεται, ωστόσο, το φάρμακο δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών και υπολειμματικών ρευματικών καρδιακών παθήσεων. Το Naproxen έχει ίση αποτελεσματικότητα ασπιρίνης και είναι λιγότερο τοξικό, ωστόσο, λόγω περιορισμένων κλινικών δεδομένων, η ναπροξένη συνιστάται μόνο ως δεύτερη γραμμή θεραπείας. Η ασπιρίνη συνιστάται για παιδιά μόνο με νόσο Kawasaki και ρευματικό πυρετό, λόγω της έλλειψης υψηλής ποιότητας δεδομένων σχετικά με την αποτελεσματικότητά της. Σε χαμηλές δόσεις, η ασπιρίνη εμφανίζει μέτρια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη της προεκλαμψίας..

Αντοχή στην ασπιρίνη

Σε ορισμένους ανθρώπους, η ασπιρίνη δεν είναι τόσο αποτελεσματική στα αιμοπετάλια όσο σε άλλα. Αυτό το φαινόμενο ονομάζεται «αντίσταση στην ασπιρίνη» ή αναισθησία. Μια μελέτη έδειξε ότι οι γυναίκες είναι πιο επιρρεπείς σε αντίσταση από τους άνδρες. Μια μελέτη συσσωμάτωσης στην οποία συμμετείχαν 2930 ασθενείς έδειξε ότι το 28% των ασθενών εμφανίζουν αντοχή στην ασπιρίνη. Μια μελέτη 100 Ιταλών ασθενών έδειξε ότι, από την άλλη πλευρά, του 31% των ασθενών με ασπιρίνη, μόνο το 5% είχε πραγματική αντίσταση και οι υπόλοιποι έδειξαν ασυνέπεια (μη συμμόρφωση με το φάρμακο). Μια άλλη μελέτη, στην οποία συμμετείχαν 400 υγιείς εθελοντές, έδειξε ότι κανένας από τους ασθενείς δεν έδειξε πραγματική αντίσταση, αλλά ορισμένοι έδειξαν «ψευδοαντίσταση που αντανακλά καθυστερημένη ή μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου».

Δοσολογία ασπιρίνης

Τα δισκία ασπιρίνης για ενήλικες παράγονται σε τυπικές δόσεις, οι οποίες διαφέρουν ελαφρώς σε διαφορετικές χώρες, για παράδειγμα, 300 mg στη Βρετανία και 325 mg στις ΗΠΑ. Οι μειωμένες δόσεις σχετίζονται επίσης με τα υπάρχοντα πρότυπα, για παράδειγμα, 75 mg και 81 mg. Τα δισκία των 81 mg ονομάζονται συνήθως «δόση για παιδιά», αν και δεν συνιστώνται για παιδιά. Η διαφορά μεταξύ 75 και 81 mg δισκίων δεν έχει σημαντική ιατρική σημασία. Είναι ενδιαφέρον, στις ΗΠΑ, τα δισκία 325 mg είναι ισοδύναμα με τους 5 κόκκους ασπιρίνης που χρησιμοποιήθηκαν πριν από το μετρικό σύστημα που χρησιμοποιείται σήμερα. Γενικά, για τη θεραπεία του πυρετού ή της αρθρίτιδας, συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν ασπιρίνη 4 φορές την ημέρα. Για τη θεραπεία του ρευματικού πυρετού, ιστορικά χρησιμοποιούμενες δόσεις πλησιάζουν το μέγιστο. Για την πρόληψη της ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε άτομα με υπάρχουσα ή ύποπτη στεφανιαία νόσο, συνιστάται η λήψη χαμηλότερων δόσεων μία φορά την ημέρα. Η Υπηρεσία Πρόληψης των ΗΠΑ συνιστά τη χρήση ασπιρίνης για την πρωτογενή πρόληψη της στεφανιαίας νόσου σε άνδρες ηλικίας 45–79 ετών και γυναίκες 55–79 ετών μόνο εάν τα πιθανά οφέλη (χαμηλότερος κίνδυνος εμφράγματος του μυοκαρδίου στους άνδρες ή εγκεφαλικό επεισόδιο στις γυναίκες) υπερτερούν του δυνητικού κινδύνου γαστρική βλάβη. Μια μελέτη στην Πρωτοβουλία για την Υγεία των Γυναικών έδειξε ότι η τακτική χαμηλή δόση ασπιρίνης (75 ή 81 mg) στις γυναίκες μειώνει τον κίνδυνο θανάτου λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων κατά 25% και 14% του κινδύνου θανάτου λόγω άλλων αιτιών. Η χαμηλή δόση ασπιρίνης σχετίζεται επίσης με μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και οι δόσεις των 75 ή 81 mg / ημέρα μπορούν να βελτιστοποιήσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια για τους ασθενείς που λαμβάνουν ασπιρίνη για μακροχρόνια προφύλαξη. Σε παιδιά με νόσο Kawasaki, η δόση της ασπιρίνης βασίζεται σε δεδομένα σωματικού βάρους. Πάρτε το φάρμακο τέσσερις φορές την ημέρα για μέγιστο τέσσερις εβδομάδες και στη συνέχεια, στις επόμενες 6-8 εβδομάδες, πάρτε το φάρμακο σε χαμηλότερες δόσεις μία φορά την ημέρα.

Παρενέργειες της ασπιρίνης

Αντενδείξεις

Η ασπιρίνη δεν συνιστάται σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ιβουπροφαίνη ή στη ναπροξένη ή σε άτομα με δυσανεξία στο σαλικυλικό ή σε γενικότερη δυσανεξία στα ΜΣΑΦ. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε άτομα που πάσχουν από άσθμα ή βρογχόσπασμο που προκαλείται από ΜΣΑΦ. Επειδή η ασπιρίνη δρα στα τοιχώματα του στομάχου, οι κατασκευαστές συνιστούν στους ασθενείς με έλκος στομάχου, διαβήτη ή γαστρίτιδα να συμβουλευτούν έναν γιατρό πριν χρησιμοποιήσουν ασπιρίνη. Ακόμη και ελλείψει των παραπάνω συνθηκών, με τη συνδυασμένη χρήση ασπιρίνης με βαρφαρίνη ή αλκοόλ, ο κίνδυνος γαστρικής αιμορραγίας αυξάνεται. Δεν συνιστάται σε ασθενείς με αιμορροφιλία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές να λαμβάνουν ασπιρίνη ή άλλα σαλικυλικά. Η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμολυτική αναιμία σε άτομα με γενετική νόσο, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, ειδικά σε μεγάλες δόσεις και ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου. Η χρήση ασπιρίνης για τον πυρετό του δάγκειου πυρετού δεν συνιστάται λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας. Η ασπιρίνη δεν συνιστάται επίσης σε άτομα με νεφρική νόσο, υπερουριχαιμία ή ουρική αρθρίτιδα, επειδή η ασπιρίνη αναστέλλει την ικανότητα του νεφρού να εκκρίνει ουρικό οξύ και έτσι μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ασθένειες. Η ασπιρίνη δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους να αντιμετωπίζουν τα συμπτώματα της γρίπης και του κρυολογήματος, καθώς μια τέτοια χρήση μπορεί να σχετίζεται με την ανάπτυξη του συνδρόμου Reye.

Γαστρεντερικός σωλήνας

Η ασπιρίνη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τον κίνδυνο γαστρικής αιμορραγίας. Παρόλο που υπάρχουν δισκία ασπιρίνης με εντερική επικάλυψη τοποθετημένα ως «μαλακά για το στομάχι», μια μελέτη έδειξε ότι ακόμη και αυτό δεν βοηθά στη μείωση των επιβλαβών επιδράσεων της ασπιρίνης στο στομάχι. Όταν η ασπιρίνη συνδυάζεται με άλλα ΜΣΑΦ, ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης. Όταν χρησιμοποιείτε ασπιρίνη σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη ή βαρφαρίνη, αυξάνεται επίσης ο κίνδυνος γαστρικής αιμορραγίας. Ο αποκλεισμός από την ασπιρίνη COX-1 προκαλεί προστατευτική αντίδραση με τη μορφή αύξησης του COX-2. Η χρήση αναστολέων COX-2 και ασπιρίνης οδηγεί σε αυξημένη διάβρωση του γαστρικού βλεννογόνου. Επομένως, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τον συνδυασμό ασπιρίνης με οποιαδήποτε φυσικά συμπληρώματα αναστολής COX-2, όπως εκχυλίσματα σκόρδου, κουρκουμίνη, βατόμουρα, φλοιός πεύκου, ginkgo, ιχθυέλαιο, ρεσβερατρόλη, genistein, κουερσετίνη, ρεσορκινόλη και άλλα. Για να μειωθούν οι επιβλαβείς επιδράσεις της ασπιρίνης στο στομάχι, εκτός από τη χρήση εντερικών επιχρισμάτων, οι κατασκευαστικές εταιρείες χρησιμοποιούν τη μέθοδο "buffer". Οι ουσίες «ρυθμιστικού διαλύματος» χρησιμεύουν στην πρόληψη της συσσώρευσης ασπιρίνης στα τοιχώματα του στομάχου, αλλά αμφισβητείται η αποτελεσματικότητα τέτοιων φαρμάκων. Σχεδόν όλοι οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται στα αντιόξινα χρησιμοποιούνται ως «ρυθμιστικά». Το Bufferin, για παράδειγμα, χρησιμοποιεί MgO. Άλλα φάρμακα χρησιμοποιούν CaCO3. Όχι πολύ καιρό πριν, για να προστατέψει το στομάχι κατά τη λήψη ασπιρίνης, άρχισε να προστίθεται βιταμίνη C. Σε συνδυασμό με τη μείωση του αριθμού των τραυματισμών σε σύγκριση με τη χρήση ασπιρίνης μόνο.

Κεντρική έκθεση στην ασπιρίνη

Σε πειράματα σε αρουραίους, αποδείχθηκε ότι μεγάλες δόσεις σαλικυλικού άλατος, ένας μεταβολίτης ασπιρίνης, προκαλούν προσωρινή εμβοή. Αυτό συμβαίνει ως αποτέλεσμα της έκθεσης στο αραχιδονικό οξύ και τον καταρράκτη των υποδοχέων NMDA.

Σύνδρομο ασπιρίνης και Reye

Το σύνδρομο Reye, μια σπάνια αλλά πολύ επικίνδυνη ασθένεια, χαρακτηρίζεται από οξεία εγκεφαλοπάθεια και διήθηση λιπώδους ήπατος και αναπτύσσεται με ασπιρίνη σε παιδιά και εφήβους προκειμένου να μειωθεί η θερμοκρασία ή να αντιμετωπιστούν άλλα συμπτώματα. Από το 1981 έως το 1997, στις Ηνωμένες Πολιτείες, καταγράφηκαν 1207 περιπτώσεις συνδρόμου Reye σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών. Στο 93% των περιπτώσεων, οι ασθενείς αισθάνθηκαν αδιαθεσία τρεις εβδομάδες πριν από την ανάπτυξη του συνδρόμου Reye και συχνότερα παραπονέθηκαν για αναπνευστικές λοιμώξεις, ανεμοβλογιά ή διάρροια. Στο σώμα, το 81,9% των παιδιών βρέθηκαν να έχουν σαλικυλικά. Αφού αποδείχθηκε η σχέση μεταξύ του συνδρόμου Reye και της ασπιρίνης και ελήφθησαν μέτρα ασφαλείας (συμπεριλαμβανομένης της έκκλησης του επικεφαλής ιατρού και των αλλαγών στη συσκευασία), η πρόσληψη ασπιρίνης σε παιδιά στις Ηνωμένες Πολιτείες μειώθηκε απότομα, με αποτέλεσμα τη μείωση της συχνότητας εμφάνισης του συνδρόμου Reye. παρόμοια κατάσταση παρατηρήθηκε στο Ηνωμένο Βασίλειο. Η αμερικανική FDA δεν συνιστά τη λήψη ασπιρίνης ή προϊόντων που περιέχουν ασπιρίνη για παιδιά κάτω των 12 ετών με συμπτώματα πυρετού. Η Υπηρεσία Ιατρικής και Φαρμάκων του Ηνωμένου Βασιλείου δεν συνιστά τη λήψη ασπιρίνης για παιδιά κάτω των 16 ετών χωρίς ιατρική συνταγή.

Αλλεργικές αντιδράσεις στην ασπιρίνη

Σε ορισμένα άτομα, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικά συμπτώματα, όπως ερυθρότητα και πρήξιμο του δέρματος και πονοκέφαλο. Αυτή η αντίδραση προκαλείται από δυσανεξία στο σαλικυλικό και δεν είναι αλλεργία με την κυριολεκτική έννοια της λέξης, αλλά μάλλον η αδυναμία μεταβολισμού ακόμη και μιας μικρής ποσότητας ασπιρίνης, η οποία μπορεί γρήγορα να οδηγήσει σε υπερβολική δόση.

Άλλες παρενέργειες της ασπιρίνης

Σε ορισμένα άτομα, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει αγγειοοίδημα (πρήξιμο του ιστού του δέρματος). Μία μελέτη έδειξε ότι σε ορισμένους ασθενείς, το αγγειοοίδημα αναπτύσσεται 1-6 ώρες μετά τη λήψη ασπιρίνης. Ωστόσο, το αγγειοοίδημα αναπτύχθηκε μόνο κατά τη λήψη ασπιρίνης σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ. Η ασπιρίνη προκαλεί αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικής μικροαφαίρεσης, η οποία εμφανίζεται σε μαγνητική τομογραφία ως σκοτεινά σημεία με διάμετρο 5-10 mm ή μικρότερη. Αυτή η αιμορραγία μπορεί να είναι τα πρώτα σημάδια ισχαιμικού εγκεφαλικού ή αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, νόσου Binswanger και νόσου του Alzheimer. Μια μελέτη μιας ομάδας ασθενών που έλαβαν μια μέση δόση ασπιρίνης 270 mg ημερησίως έδειξε μια μέση απόλυτη αύξηση του κινδύνου αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, ίσο με 12 περιπτώσεις μεταξύ 10.000 ατόμων. Συγκριτικά, η απόλυτη μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου ήταν 137 περιπτώσεις μεταξύ 10.000 ατόμων και η μείωση του κινδύνου ισχαιμικού εγκεφαλικού ήταν 39 περιπτώσεις μεταξύ 10.000 ατόμων. Στην περίπτωση υπάρχοντος αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, η χρήση ασπιρίνης αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας, ενώ δόσεις περίπου 250 mg ημερησίως προκαλούν μείωση του κινδύνου θνησιμότητας εντός τριών μηνών μετά το αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Η ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδίνης. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δεν είναι επιρρεπή να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία υπό φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η ασπιρίνη μπορεί να αυξήσει τη μετεγχειρητική αιμορραγία έως και 10 ημέρες. Μια μελέτη έδειξε ότι 30 ασθενείς από 6499 εκλεκτική χειρουργική επέμβαση λόγω αιμορραγίας χρειάστηκαν επανεγχειρήσεις. Διάχυτη αιμορραγία παρατηρήθηκε σε 20 ασθενείς και τοπική αιμορραγία σε 10 ασθενείς. Σε 19 από 20 ασθενείς, η διάχυτη αιμορραγία συσχετίστηκε με την προεγχειρητική χρήση ασπιρίνης μόνο ή σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ.

Υπερδοσολογία ασπιρίνης

Η υπερβολική δόση ασπιρίνης μπορεί να είναι οξεία ή χρόνια. Η οξεία υπερδοσολογία σχετίζεται με μία εφάπαξ δόση μεγάλης δόσης ασπιρίνης. Η χρόνια υπερδοσολογία σχετίζεται με παρατεταμένη χρήση δόσεων άνω του συνιστώμενου κανόνα. Η οξεία υπερδοσολογία σχετίζεται με κίνδυνο θνησιμότητας 2%. Η χρόνια υπερδοσολογία είναι πιο επικίνδυνη και πιθανότερο να είναι θανατηφόρα (στο 25% των περιπτώσεων). Η χρόνια υπερδοσολογία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη στα παιδιά. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, χρησιμοποιούνται διάφορα φάρμακα, όπως ενεργός άνθρακας, όξινο ανθρακικό νάτριο, ενδοφλέβια χορήγηση δεξτρόζης και αλατιού και αιμοκάθαρση. Για τη διάγνωση της δηλητηρίασης, γίνονται μετρήσεις σαλικυλικού άλατος, ενός ενεργού μεταβολίτη της ασπιρίνης, στο πλάσμα, χρησιμοποιώντας μεθόδους αυτοματοποιημένης φασματοφωτομετρίας. Τα επίπεδα σαλικυλικού πλάσματος με φυσιολογική δόση είναι 30–100 mg / L, 50–300 mg / L με υψηλές δόσεις και 700–1400 mg / L με οξεία υπερδοσολογία. Το σαλικυλικό παράγεται επίσης με τη χρήση υποαλικυλικού βισμούθιου, σαλικυλικού μεθυλεστέρα και σαλικυλικού νατρίου..

Αλληλεπιδράσεις της ασπιρίνης με άλλα φάρμακα

Η ασπιρίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, η αζεταζολαμίδη και το χλωριούχο αμμώνιο αυξάνουν τις βλαβερές επιδράσεις των σαλικυλικών ενώ το αλκοόλ αυξάνει την αιμορραγία στο στομάχι κατά τη λήψη ασπιρίνης. Η ασπιρίνη μπορεί να εκτοπίσει ορισμένα φάρμακα από θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών, συμπεριλαμβανομένων των αντιδιαβητικών φαρμάκων τολβουταμυλίου και χλωροπροπαμίδης, βαρφαρίνης, μεθοτρεξάτης, φαινυτοΐνης, προβενεσίδης, βαλπροϊκού οξέος (παρεμβαίνοντας στην οξείδωση βήτα, ένα σημαντικό μέρος του μεταβολισμού του βαλπροϊκού) και άλλα ΜΣΑΦ. Τα κορτικοστεροειδή μπορούν επίσης να μειώσουν τις συγκεντρώσεις ασπιρίνης. Η ιβουπροφαίνη μπορεί να μειώσει την αντιαιμοπεταλιακή επίδραση της ασπιρίνης, που χρησιμοποιείται για την προστασία της καρδιάς και την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου. Η ασπιρίνη μπορεί να μειώσει τη φαρμακολογική δραστικότητα της σπιρονολακτόνης. Η ασπιρίνη ανταγωνίζεται την πενικιλίνη G για νεφρική σωληναριακή έκκριση. Η ασπιρίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει την απορρόφηση της βιταμίνης C.

Χημικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη διασπάται γρήγορα σε διαλύματα οξικού ή οξικού αμμωνίου, ανθρακικών, κιτρικών ή υδροξειδίων αλκαλιμετάλλων. Είναι σταθερή σε ξηρή μορφή, αλλά υφίσταται σημαντική υδρόλυση κατά την επαφή με ακετύλιο ή σαλικυλικό οξύ. Η υδρόλυση λαμβάνει χώρα γρήγορα στην αντίδραση με αλκάλια, και τα προκύπτοντα διαυγή διαλύματα μπορεί να αποτελούνται εξ ολοκλήρου από οξικό ή σαλικυλικό..

Φυσικά χαρακτηριστικά της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη, ένα παράγωγο ακετυλίου του σαλικυλικού οξέος, είναι μια λευκή κρυσταλλική, ελαφρώς όξινη ένωση με σημείο τήξεως 136 ° C (277 ° F) και σημείο βρασμού 140 ° C (284 ° F). Η σταθερά διαχωρισμού οξέος (pKa) είναι 25 ° C (77 ° F).

Σύνθεση της ασπιρίνης

Η σύνθεση της ασπιρίνης ταξινομείται ως αντίδραση εστεροποίησης. Το σαλικυλικό οξύ υποβάλλεται σε επεξεργασία με ακετυλο ανυδρίτη, ένα παράγωγο οξέος, προκαλώντας μια χημική αντίδραση που μετατρέπει την υδροξυ ομάδα του σαλικυλικού οξέος σε μια ομάδα εστέρα (R-OH → R-OCOCH3). Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται ασπιρίνη και ακετυλοξύ, το οποίο θεωρείται υποπροϊόν αυτής της αντίδρασης. Μικρές ποσότητες θειικού οξέος (και μερικές φορές φωσφορικού οξέος) χρησιμοποιούνται συνήθως ως καταλύτες..

Μηχανισμός δράσης της ασπιρίνης

Ανακάλυψη του μηχανισμού δράσης της ασπιρίνης

Το 1971, ο Βρετανός φαρμακολόγος John Robert Wayne, ο οποίος αργότερα έγινε δεκτός στο Royal College of Surgery στο Λονδίνο, απέδειξε ότι η ασπιρίνη αναστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξανών. Για αυτήν την ανακάλυψη, ο επιστήμονας απονεμήθηκε το βραβείο Νόμπελ Ιατρικής του 1982, μαζί με τους Sune Bergström και Bengt Samuelson. Το 1984, του απονεμήθηκε ο τίτλος του Knight-Bachelor.

Καταστολή των προσταγλανδινών και των θρομβοξανών

Η ικανότητα της ασπιρίνης να αναστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξάνων σχετίζεται με την μη αναστρέψιμη απενεργοποίησή του του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης (COX. Η επίσημη ονομασία είναι συνθετάση προσταγλανδίνης-ενδοϋπεροξειδίου) που σχετίζεται με τη σύνθεση προσταγλανδίνης και θρομβοξάνης. Η ασπιρίνη δρα ως παράγοντας ακετυλίωσης όταν η ομάδα ακετυλίου συνδέεται ομοιοπολικά στο υπόλειμμα σερίνης στην ενεργή περιοχή του ενζύμου COX. Αυτή είναι η κύρια διαφορά μεταξύ ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ (όπως diclofenac και ibuprofen), τα οποία είναι αναστρέψιμοι αναστολείς. Η ασπιρίνη σε χαμηλές δόσεις αναστέλλει ανεπανόρθωτα το σχηματισμό θρομβοξάνης Α2 σε αιμοπετάλια, έχοντας ανασταλτική επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια του κύκλου ζωής τους (8-9 ημέρες). Λόγω αυτού του αντιθρομβωτικού αποτελέσματος, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής. Η ασπιρίνη σε δόση 40 mg ανά ημέρα μπορεί να αναστείλει ένα μεγάλο ποσοστό της μέγιστης απελευθέρωσης θρομβοξάνης Α2, με μικρή επίδραση στη σύνθεση προσταγλανδίνης I2. Ωστόσο, υψηλές δόσεις ασπιρίνης μπορεί να αυξήσουν την αναστολή. Οι προσταγλανδίνες, τοπικές ορμόνες που παράγονται στο σώμα, εμφανίζουν διάφορα αποτελέσματα, όπως η μετάδοση σημάτων πόνου στον εγκέφαλο, η διαμόρφωση του υποθαλαμικού θερμοστάτη και η φλεγμονή. Οι θρομβοξάνες είναι υπεύθυνες για τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που σχηματίζουν θρόμβους αίματος. Η κύρια αιτία καρδιακής προσβολής είναι η πήξη του αίματος και η ασπιρίνη σε χαμηλές δόσεις αναγνωρίζεται ως αποτελεσματικό μέσο πρόληψης του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου. Μια ανεπιθύμητη παρενέργεια της αντιθρομβωτικής δράσης της ασπιρίνης είναι ότι μπορεί να προκαλέσει υπερβολική αιμορραγία..

Αναστολή COX-1 και COX-2

Υπάρχουν τουλάχιστον δύο τύποι κυκλοοξυγενάσης: COX-1 και COX-2. Η ασπιρίνη αναστέλλει ανεπανόρθωτα το COX-1 και τροποποιεί την ενζυματική δράση του COX-2. Το COX-2 παράγει συνήθως προστανοειδή, τα περισσότερα από τα οποία είναι προφλεγμονώδη. Η τροποποιημένη με ασπιρίνη PTGS2 παράγει λιποξίνες, οι περισσότερες από τις οποίες είναι αντιφλεγμονώδεις. Για την αναστολή μόνο του PTGS2 και τη μείωση του κινδύνου γαστρεντερικών παρενεργειών, αναπτύχθηκε μια νέα γενιά ΜΣΑΦ, αναστολείς COX-2. Ωστόσο, όχι πολύ καιρό πριν, οι αναστολείς COX-2 νέας γενιάς, όπως η ροφεκοξίμπη (Vioxx) αποσύρθηκαν από την αγορά, μετά από στοιχεία που υποδηλώνουν ότι οι αναστολείς PTGS2 αυξάνουν τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής. Τα ενδοθηλιακά κύτταρα εκφράζουν PTGS2 και, με επιλεκτική αναστολή της PTGS2, μειώνουν την παραγωγή προσταγλανδίνης (δηλαδή PGI2, προστακυκλίνη), ανάλογα με τα επίπεδα της θρομβοξάνης. Έτσι, η προστατευτική αντιπηκτική δράση του PGI2 μειώνεται και ο κίνδυνος θρόμβων αίματος και καρδιακών προσβολών αυξάνεται. Επειδή τα αιμοπετάλια δεν έχουν DNA, δεν μπορούν να συνθέσουν νέα PTGS. Η ασπιρίνη αναστέλλει ανεπανόρθωτα το ένζυμο, το οποίο είναι η πιο σημαντική διαφορά από τους αναστρέψιμους αναστολείς..

Πρόσθετοι μηχανισμοί δράσης της ασπιρίνης

Η ασπιρίνη έχει τουλάχιστον τρεις επιπλέον μηχανισμούς δράσης. Αποκλείει την οξειδωτική φωσφορυλίωση στα χόνδροι (και νεφρικά) μιτοχόνδρια μέσω διάχυσης από ένα τμήμα της εσωτερικής μεμβράνης ως φορέα πρωτονίων πίσω στον μιτοχονδριακό χώρο, όπου ιονίζεται και πάλι για την απελευθέρωση πρωτονίων. Με λίγα λόγια, η ασπιρίνη ρυθμίζει και μεταφέρει πρωτόνια. Όταν λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις, η ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει πυρετό λόγω της απελευθέρωσης θερμοκρασίας από την αλυσίδα μεταφοράς ηλεκτρονίων. Επιπλέον, η ασπιρίνη προάγει το σχηματισμό ριζών ΝΟ στο σώμα, το οποίο, όπως δείχνεται σε πειράματα σε ποντίκια, είναι ένας ανεξάρτητος μηχανισμός για τη μείωση της φλεγμονής. Η ασπιρίνη μειώνει την πρόσφυση των λευκοκυττάρων, η οποία είναι ένας σημαντικός μηχανισμός της ανοσολογικής άμυνας έναντι λοιμώξεων. Ωστόσο, αυτά τα δεδομένα δεν είναι αποδεικτικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα της ασπιρίνης έναντι λοιμώξεων. Νεότερα δεδομένα δείχνουν επίσης ότι το σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του ρυθμίζουν τη σηματοδότηση μέσω NF-κB. Το NF-κB, ένα σύμπλεγμα παραγόντων μεταγραφής, παίζει σημαντικό ρόλο σε πολλές βιολογικές διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής. Στο σώμα, η ασπιρίνη διασπάται γρήγορα σε σαλικυλικό οξύ, το οποίο από μόνο του έχει αντιφλεγμονώδη, αντι-θερμοκρασία και αναλγητικά αποτελέσματα. Το 2012, αποδείχθηκε ότι το σαλικυλικό οξύ ενεργοποιεί την πρωτεΐνη κινάση ενεργοποιημένη με AMP, η οποία μπορεί να είναι μια πιθανή εξήγηση ορισμένων επιδράσεων του σαλικυλικού οξέος και της ασπιρίνης. Το ακετύλιο στο μόριο ασπιρίνης έχει επίσης μια ειδική επίδραση στο σώμα. Η ακετυλίωση των κυτταρικών πρωτεϊνών είναι ένα σημαντικό φαινόμενο που επηρεάζει τη ρύθμιση της πρωτεϊνικής λειτουργίας σε μετα-μεταφραστικό επίπεδο. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι η ασπιρίνη όχι μόνο μπορεί να είναι τα ακετυλικά COX ισοένζυμα. Αυτές οι αντιδράσεις ακετυλίωσης μπορεί να εξηγήσουν πολλές από τις ανεξήγητες επιδράσεις της ασπιρίνης μέχρι σήμερα..

Δραστηριότητα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων

Η ασπιρίνη, όπως και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη σύνθεση της προσταγλανδίνης, έχει ισχυρή επίδραση στην υπόφυση και έμμεσα επηρεάζει ορισμένες ορμόνες και φυσιολογικές λειτουργίες. Οι επιδράσεις της ασπιρίνης στην αυξητική ορμόνη, την προλακτίνη και την ορμόνη διέγερσης του θυρεοειδούς (με σχετικές επιδράσεις στα Τ3 και Τ4) αποδείχθηκαν άμεσα. Η ασπιρίνη μειώνει την επίδραση της αγγειοπιεσίνης και αυξάνει την επίδραση της ναλοξόνης με έκκριση αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης και κορτιζόλης στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, η οποία εμφανίζεται μέσω αλληλεπίδρασης με ενδογενείς προσταγλανδίνες.

Φαρμακοκινητική της ασπιρίνης

Το σαλικυλικό οξύ είναι ασθενές οξύ και ένα πολύ μικρό μέρος του ιονίζεται στο στομάχι μετά από χορήγηση από το στόμα. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ελαφρώς διαλυτό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, έτσι ώστε η απορρόφησή του να μπορεί να καθυστερήσει για 8-24 ώρες όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις. Το αυξημένο ρΗ και μια μεγάλη περιοχή του καλύμματος του λεπτού εντέρου συμβάλλει στην ταχεία απορρόφηση της ασπιρίνης σε αυτήν την περιοχή, η οποία, με τη σειρά της, συμβάλλει σε μεγαλύτερη διάλυση του σαλικυλικού. Ωστόσο, με υπερβολική δόση, η ασπιρίνη διαλύεται πολύ πιο αργά και η συγκέντρωση της στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Περίπου το 50-80% του σαλικυλικού στο αίμα συνδέεται με την αλβουμίνη και το υπόλοιπο παραμένει στην ενεργή ιονισμένη μορφή. Η δέσμευση πρωτεΐνης εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Ο κορεσμός των θέσεων σύνδεσης οδηγεί σε αύξηση της ποσότητας του ελεύθερου σαλικυλικού και σε αύξηση της τοξικότητας. Ο όγκος κατανομής είναι 0,1-0,2 l / kg. Η οξέωση αυξάνει τον όγκο κατανομής λόγω της αυξημένης κυτταρικής διείσδυσης των σαλικυλικών. Το 80% της θεραπευτικής δόσης σαλικυλικού οξέος μεταβολίζεται στο ήπαρ. Κατά τη σύνδεση με τη γλυκίνη, σχηματίζεται σαλικυλουρικό οξύ, και με γλυκουρονικό οξύ, σχηματίζεται σαλικυλικό οξύ και φαινολικό γλυκουρονίδιο. Αυτές οι μεταβολικές οδοί έχουν περιορισμένες μόνο δυνατότητες. Μία μικρή ποσότητα σαλικυλικού οξέος υδρολύεται επίσης σε γεντισικό οξύ. Κατά τη λήψη μεγάλων δόσεων σαλικυλικού, η κινητική μετατοπίζεται από την πρώτη σε μηδενική σειρά, καθώς οι μεταβολικές οδούς γίνονται κορεσμένες και αυξάνεται η σημασία της νεφρικής απέκκρισης. Τα σαλικυλικά εκκρίνονται από το σώμα από τα νεφρά με τη μορφή σαλικυλικού οξέος (75%), ελεύθερου σαλικυλικού οξέος (10%), σαλικυλικής φαινόλης (10%) και ακυλ γλυκουρονιδίων (5%), γεντισικού οξέος (αναλγητικά, πόνος, αντιπυρετικών φαρμάκων, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντι-αιμοπετάλια, καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, πάχυνση αίματος, καρκίνος (κακοήθης όγκος), καρκίνος του παχέος εντέρου, καρκίνος του παχέος εντέρου, πυρετός, ρευματικός πυρετός, φλεγμονώδεις ασθένειες, ρευματοειδής αρθρίτιδα, περικαρδίτιδα, νόσος Kawasaki, καρκίνος του εντέρου, ημικρανία, νευροπαθητικοί πόνοι, πονοκέφαλοι, κεφαλαλγία έντασης, πόνος στις αρθρώσεις, καρδιαγγειακές παθήσεις

Διαβάστε Για Ζάλη